Эсциталопрам как антидепрессант¶

Эсциталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Международное непатентованное наименование действующего вещества; «Элицея» — одно из распространённых торговых названий эсциталопрама на рынках России и ряда стран СНГ. Препарат представляет собой активный S-энантиомер циталопрама и выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Химическая природа и механизм действия

Эсциталопрам относится к классу бициклических производных фталана. По химической структуре это S-(+)-энантиомер циталопрама — рацемической смеси, содержащей равные доли S- и R-форм. Именно S-изомер обеспечивает основную терапевтическую активность, тогда как R-изомер в значительной степени её лишён. Выделение чистого энантиомера позволило снизить эффективную дозу по сравнению с циталопрамом при сопоставимом клиническом эффекте.

Механизм действия связан с блокированием белка-транспортёра серотонина (SERT) в пресинаптической мембране нейронов. В результате нарушается обратный захват серотонина из синаптической щели, его концентрация повышается, и усиливается серотонинергическая передача. Это соответствует так называемой серотониновой гипотезе депрессии, хотя современные представления о патогенезе расстройств настроения значительно сложнее и включают влияние на нейропластичность, воспалительные и нейроэндокринные факторы.

Эсциталопрам обладает высокой селективностью к серотониновому транспортёру и лишь в малой степени влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Слабое сродство к гистаминовым, мускариновым и адренергическим рецепторам объясняет относительно умеренный профиль побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

¶История и регистрация

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику в конце 1980-х — начале 1990-х. Эсциталопрам как отдельное лекарственное средство был разработан позднее и одобрен европейскими регуляторами в начале 2000-х годов; в США разрешение на применение было получено в 2002 году. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты, продающиеся под разными торговыми наименованиями, включая «Элицею».

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• генерализованное тревожное расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде юрисдикций).

Препарат принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения могут появляться через одну–две недели, а полноценный ответ — через четыре–шесть недель и более. Дозу подбирает врач индивидуально; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, нарушение половой функции. Большинство эффектов выражены умеренно и часто ослабевают по мере адаптации.

Серьёзные риски:

• Серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, триптанами, некоторыми противомигренозными препаратами).
• Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при одновременном приёме других QT-удлиняющих лекарств.
• Усиление тревоги и суицидальных мыслей в начале терапии, особенно у молодых пациентов; в связи с этим в первые недели необходимо наблюдение врача.
• Синдром отмены при резком прекращении приёма: головокружение, раздражительность, парестезии, тошнота. Дозу снижают постепенно.

Эсциталопрам не следует сочетать с ингибиторами МАО; между их приёмом необходимо выдерживать интервал. Осторожность требуется при беременности и в период грудного вскармливания, при печёночной недостаточности и у пожилых пациентов.

¶Место среди антидепрессантов

Эсциталопрам входит в число наиболее назначаемых антидепрессантов класса СИОЗС наряду с сертралином, флуоксетином, пароксетином и циталопрамом. Его относительные преимущества — высокая селективность, удобный режим дозирования и умеренная переносимость; ограничения — риск кардиологических эффектов и необходимость постепенной отмены. Выбор конкретного препарата определяется клинической картиной, сопутствующими заболеваниями и индивидуальной реакцией пациента.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран эсциталопрам отпускается по рецепту врача. Бесконтрольное применение, изменение дозы или отмена без наблюдения специалиста могут привести к ухудшению состояния. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского работника.