Эритромицин во флаконах: форма выпуска и применение¶

Эритромицин во флаконах — лекарственная форма антибактериального препарата эритромицин, представляющая собой порошок для приготовления раствора для инъекций или суспензии, выпускаемый в стеклянных флаконах. Относится к группе макролидных антибиотиков и применяется преимущественно в стационарных условиях при инфекциях, требующих парентерального введения препарата.

¶Общая характеристика

Эритромицин — природный антибиотик, продуцируемый бактерией Saccharopolyspora erythraea (ранее Streptomyces erythreus). Он был выделен в 1952 году и стал первым представителем класса макролидов. Механизм действия основан на связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, что блокирует синтез белка и приводит к гибели или остановке роста чувствительных микроорганизмов. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Во флаконах эритромицин выпускается в нескольких вариантах:

• Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (обычно по 0,05 г, 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г в флаконе).
• Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (дозировки, рассчитанные на определённый объём готовой суспензии, например 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).
• Гранулы или порошок для приготовления оральной суспензии, предназначенной для педиатрии.

Флаконы герметично закрываются резиновыми пробками и обжимаются алюминиевыми колпачками; для инъекционных форм дополнительно предусмотрена защита от вскрытия. Растворителем служат вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или специально прилагаемый растворитель.

¶Состав и вспомогательные компоненты

В состав порошка для инъекций помимо активного вещества могут входить буферные добавки и стабилизаторы, обеспечивающие растворимость и устойчивость раствора. Для внутривенного введения часто используется эритромицина лактобионат или эритромицина фосфат — соли, лучше растворимые в воде, чем основание эритромицина. Основание применяется преимущественно в пероральных формах. Готовая суспензия содержит вкусовые добавки и загустители, поскольку предназначена для детей.

¶Применение

Парентеральные формы эритромицина во флаконах применяются при инфекциях, когда приём таблеток невозможен или недостаточен:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе атипичная, вызванная Mycoplasma pneumoniae и Legionella);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• урогенитальные инфекции, включая хламидиоз;
• дифтерия, коклюш, скарлатина;
• инфекции, вызванные чувствительными штаммами стафилококков и стрептококков у пациентов с аллергией на пенициллины.

Порошок для суспензии во флаконах применяется в педиатрической практике, а также у взрослых при нетяжёлых инфекциях. Перед употреблением флакон заполняют кипячёной водой до метки, взбалтывают и отмеряют дозу прилагаемой ложкой или шприцем.

¶Приготовление раствора

Для инъекционной формы порошок во флаконе растворяют непосредственно перед введением. Внутривенно препарат вводят медленно, обычно капельно, разведя в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлоида или 5 % раствора глюкозы. Внутримышечное введение применяется реже из-за выраженной болезненности. Готовый раствор хранению не подлежит и должен быть использован в течение указанного производителем времени.

¶Дозирование

Дозы устанавливаются индивидуально и зависят от возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции, а также функции печени и почек. У взрослых суточная доза при внутривенном введении обычно составляет 1–4 г, разделённые на 3–4 приёма. Детям дозу рассчитывают на килограмм массы тела. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости макролидов, тяжёлых нарушениях функции печени, а также в период беременности и лактации — с осторожностью. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• со стороны печени: повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — анафилаксия;
• при внутривенном введении: флебит, боль по ходу вены;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — обратимая потеря слуха при высоких дозах.

Эритромицин является ингибитором цитохрома P450 (CYP3A4), поэтому повышает концентрацию в крови ряда одновременно принимаемых препаратов (статинов, некоторых антиаритмиков, антикоагулянтов), что требует врачебного контроля.

¶Хранение и условия отпуска

Порошок во флаконах хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности инъекционных форм, как правило, составляет 2–4 года; готовые растворы и суспензии хранят ограниченное время в холодильнике. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотика без назначения недопустимо из-за риска неэффективности и формирования резистентности микроорганизмов.

¶Значение и место в терапии

Эритромицин во флаконах сохраняет значение как резервный и альтернативный препарат при непереносимости бета-лактамов и при атипичных инфекциях. В современной практике его всё чаще заменяют полусинтетическими макролидами (азитромицин, кларитромицин) с лучшей переносимостью и более удобным режимом дозирования, однако инъекционная форма остаётся востребованной в стационарах при необходимости быстрого создания высокой концентрации препарата в крови.