Эргокальциферол: витамин D2 и его свойства¶

Эргокальциферол (также известный как витамин D2, кальциферол, эргокальциферол) — это жирорастворимый витамин, относящийся к группе секостероидов. Он является одной из двух основных форм витамина D, наряду с холекальциферолом (витамином D3). Эргокальциферол синтезируется в растениях, грибах и дрожжах под воздействием ультрафиолетового излучения из эргостерина. В организме человека он играет ключевую роль в регуляции фосфорно-кальциевого обмена, обеспечивая нормальный рост и минерализацию костей. Препараты на основе эргокальциферола широко применяются в медицине для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, остеомаляции и других нарушений кальциевого метаболизма.

¶Химическая структура и свойства

Эргокальциферол имеет химическую формулу C₂₈H₄₄O и молекулярную массу 396,65 г/моль. По строению он близок к холекальциферолу, но отличается наличием двойной связи между атомами углерода C22 и C23 в боковой цепи, а также метильной группой у C24. Это отличие определяет несколько меньшую биологическую активность витамина D2 по сравнению с D3 в организме человека.

Вещество представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Оно нерастворимо в воде, но хорошо растворяется в жирах, органических растворителях (этаноле, хлороформе, эфире) и растительных маслах. Эргокальциферол чувствителен к действию света, кислорода и высоких температур: при длительном хранении на свету он окисляется и теряет активность. Поэтому препараты витамина D2 хранят в защищённом от света месте, в плотно закрытой таре, при умеренной температуре.

¶История открытия и изучения

История эргокальциферола связана с изучением рахита — заболевания, широко распространённого среди детей в промышленных городах Европы и Северной Америки в XIX — начале XX века. В 1919 году английский исследователь Эдвард Мелланби экспериментально доказал, что рахит у собак развивается при недостатке жирорастворимого фактора, содержащегося в рыбьем жире. В 1922 году американский биохимик Элмер Макколлум выделил из рыбьего жира вещество, излечивающее рахит, и назвал его витамином D.

В 1924 году немецкий химик Адольф Виндаус установил, что эргостерин, содержащийся в дрожжах и коже, при облучении ультрафиолетом превращается в активное соединение — эргокальциферол. За исследование структуры и свойств витаминов D Виндаус был удостоен Нобелевской премии по химии в 1928 году. В 1932 году эргокальциферол был впервые синтезирован, что сделало возможным его промышленное производство и применение в медицинской практике.

¶Источники и метаболизм

Основные природные источники эргокальциферола — продукты растительного происхождения и грибы. Наибольшее количество витамина D2 содержится в некоторых видах грибов, особенно в выращенных под ультрафиолетом или подвергнутых облучению: шампиньонах, вешенках, шиитаке. Дрожжи также являются источником эргостерина, который при облучении превращается в эргокальциферол.

В организме человека эргокальциферол, поступающий с пищей или в виде лекарственных препаратов, всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчных кислот. Затем он транспортируется в печень, где подвергается гидроксилированию с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (кальцифедиола). В почках происходит второй этап активации — образуется 1,25-дигидроксиэргокальциферол (кальцитриол), который и является биологически активной формой. Этот метаболит регулирует всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, их реабсорбцию в почках и минерализацию костной ткани.

¶Применение в медицине

Эргокальциферол применяется в клинической практике преимущественно для профилактики и лечения состояний, связанных с дефицитом витамина D:

• Профилактика и лечение рахита у детей раннего возраста;
• Остеомаляция и остеопороз у взрослых, особенно у пожилых людей и женщин в постменопаузе;
• Гипокальциемия различного происхождения;
• Нарушения фосфорно-кальциевого обмена при заболеваниях почек, печени, паращитовидных желёз;
• Туберкулёз костей, некоторые формы кожных заболеваний (псориаз) в составе комплексной терапии.

Препараты выпускаются в различных формах: масляные растворы для приёма внутрь, спиртовые растворы, таблетки, капли. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и уровня витамина D в крови. Обычно суточная профилактическая доза для взрослых составляет 400–800 МЕ, лечебные дозы могут достигать нескольких тысяч МЕ.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

При соблюдении рекомендованных доз эргокальциферол обычно хорошо переносится. Однако передозировка может вызвать гипервитаминоз D, проявляющийся тошнотой, рвотой, потерей аппетита, жаждой, полиурией, повышением уровня кальция в крови (гиперкальциемией), отложением кальция в почках и мягких тканях. В тяжёлых случаях возможны нарушения функции почек и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказаниями к применению являются гиперкальциемия, гиперкальциурия, активные формы туберкулёза лёгких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические заболевания печени и почек, беременность и период лактации (требуется врачебный контроль). При длительном применении необходим периодический контроль уровня кальция и фосфатов в крови и моче.

¶Сравнение с холекальциферолом

Хотя эргокальциферол и холекальциферол выполняют схожие функции, между ними существуют различия. Витамин D3 (холекальциферол) синтезируется в коже человека под действием солнечного света и считается более эффективным в поддержании уровня активного метаболита в крови. Витамин D2 производится из растительного сырья и traditionally используется в фармацевтике, в том числе для обогащения пищевых продуктов. Исследования показывают, что холекальциферол может повышать концентрацию 25-гидроксивитамина D в крови несколько эффективнее, чем эргокальциферол, однако оба соединения способны устранять дефицит витамина D при адекватном дозировании.

¶Значение и перспективы

Эргокальциферол остаётся одним из наиболее доступных и широко используемых препаратов витамина D в мировой медицинской практике. Его производство относительно недорого, что делает возможным массовую профилактику D-витаминной недостаточности, особенно в регионах с низкой инсоляцией. Дальнейшие исследования направлены на изучение оптимальных доз, форм выпуска и сравнительной эффективности различных форм витамина D, а также на уточнение роли витамина D2 в профилактике хронических заболеваний — сердечно-сосудистых, аутоиммунных и онкологических.