Витамин D2 (эргокальциферол) и его свойства¶

Эргокальциферол (витамин D₂) — жирорастворимое биологически активное соединение из группы секостероидов, одна из двух основных природных форм витамина D. По химической структуре представляет собой 9,10-секоэргоста-5,7,10(19),22-тетраен-3β-ол с молекулярной формулой C₂₈H₄₄O и молярной массой около 396,65 г/моль. В отличие от холекальциферола (витамина D₃), эргокальциферол имеет растительное и грибное происхождение и содержит дополнительную двойную связь в боковой цепи и метильную группу у C₂₄.

¶Происхождение и источники

Эргокальциферол образуется из эргостерина — стерина, входящего в состав клеточных мембран грибов, дрожжей и некоторых растений. Под действием ультрафиолетового излучения (длина волны около 280–300 нм) эргостерин претерпевает фотохимическое раскрытие кольца B с образованием превитамина D₂, который спонтанно изомеризуется в эргокальциферол.

Основные природные источники:

• грибы, особенно выращенные под УФ-облучением (шампиньоны, шиитаке, вешенки);
• дрожжи и продукты их переработки;
• некоторые растительные масла и обогащённые пищевые продукты.

В организме человека эндогенный синтез витамина D₂ не происходит: кожа содержит 7-дегидрохолестерин, из которого образуется витамин D₃. Поэтому эргокальциферол поступает исключительно с пищей или в виде фармакологических препаратов.

¶Метаболизм

После всасывания в тонком кишечнике (в составе мицелл с участием жёлчных кислот) эргокальциферол транспортируется в печень, где гидроксилируется по положению 25 с образованием 25-гидроксиэргокальциферола — основной циркулирующей формы. В почках происходит вторая гидроксилизация с участием фермента CYP27B1, дающая активный метаболит 1α,25-дигидроксиэргокальциферол (эркальцитриол). Именно эта форма связывается с ядерным рецептором витамина D (VDR) и регулирует экспрессию генов.

Метаболиты витамина D₂ имеют несколько меньшую аффинность к транспортному белку DBP и быстрее разрушаются, чем метаболиты витамина D₃, что объясняет их более короткий период полужизни в плазме.

¶Биологические функции

Основная функция эргокальциферола — поддержание кальций-фосфорного гомеостаза:

• стимуляция всасывания кальция и фосфатов в кишечнике;
• регуляция реабсорбции кальция в почках;
• участие в минерализации костной ткани;
• модуляция дифференцировки и пролиферации клеток;
• влияние на иммунную систему через VDR-опосредованные сигнальные пути.

¶Применение

Эргокальциферол применяется в медицине для профилактики и коррекции дефицита витамина D, при рахите у детей, остеомаляции, гипокальциемии, а также при некоторых нарушениях метаболизма костной ткани. Выпускается в виде масляных растворов, таблеток и растворов для инъекций. В пищевой промышленности используется для обогащения продуктов (молоко, маргарин, злаковые смеси).

Дозировка выражается в международных единицах (МЕ): 1 мкг эргокальциферола соответствует 40 МЕ.

¶Сравнение с витамином D₃

¶Безопасность

При превышении рекомендуемых доз возможна гиперкальциемия, проявляющаяся тошнотой, полиурией, нарушениями ритма сердца и кальцификацией мягких тканей. Верхний допустимый уровень потребления для взрослых обычно устанавливается на уровне 4000 МЕ в сутки. Лицам с гиперкальциемией, саркоидозом и некоторыми гранулематозными заболеваниями препараты витамина D₂ противопоказаны без врачебного контроля.