Эргокальциферол: витамин D и обмен кальция¶

Эргокальциферол — жирорастворимое биологически неактивное производное стероидов, относящееся к группе витаминов D и известное также как витамин D₂. Представляет собой кристаллическое вещество белого цвета, растворимое в жирах и органических растворителях, нерастворимое в воде. Эргокальциферол образуется из эргостерина под действием ультрафиолетового облучения и поступает в организм человека преимущественно с пищей растительного происхождения и грибами; в незначительных количествах синтезируется в коже под влиянием УФ-излучения. В организме выполняет роль предшественника активных метаболитов, регулирующих фосфорно-кальциевый обмен.

¶Химическая природа и источники

По химическому строению эргокальциферол — циклический ненасыщенный спирт (секостероид), отличающийся от холекальциферола (витамина D₃) наличием двойной связи между C22 и C23 и метильной группы у C24. Молекулярная формула — C₂₈H₄₄O.

Основные природные источники:

• растительные масла и продукты растительного происхождения;
• грибы, особенно выращенные под ультрафиолетом (шампиньоны, вешенки);
• дрожжи, облучённые УФ-светом;
• пищевые продукты, обогащённые витамином D₂ промышленно.

Всасывание происходит в тонком кишечнике при участии желчных кислот; всасывание заметно снижается при нарушении желчеотделения и заболеваниях кишечника.

¶Метаболизм и активация

Сам эргокальциферол биологически малоактивен. Активация протекает в два этапа:

1. Печёночный этап. В гепатоцитах эргокальциферол гидроксилируется по 25-му положению с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (кальцифедиола) — основной транспортной формы витамина в крови.
2. Почечный этап. В проксимальных канальцах почек кальцифедиол превращается в 1α,25-дигидроксиэргокальциферол (кальцитриол) — наиболее активный метаболит.

Скорость второго этапа регулируется паратгормоном, уровнем фосфатов и самим кальцитриолом по механизму обратной связи. Период полувыведения кальцифедиола составляет около 2–3 недель, что определяет его использование как маркера обеспеченности организма витамином D.

¶Роль в обмене кальция

Кальцитриол действует через ядерные рецепторы витамина D (VDR), присутствующие в кишечнике, костях, почках, паращитовидных железах и ряде других тканей. Основные эффекты:

Совокупно это поддерживает концентрацию кальция в плазме в узком диапазоне (примерно 2,2–2,6 ммоль/л), необходимом для нервно-мышечной проводимости, свёртывания крови и минерализации скелета.

¶Применение и дефицит

Эргокальциферол применяется для профилактики и лечения D-гиповитаминоза, рахита у детей, остеомаляции и остеопороза, при нарушениях всасывания, а также при гипокальциемии различного генеза. Выпускается в виде масляных и спиртовых растворов, таблеток, входит в состав поливитаминных комплексов.

Недостаточность проявляется размягчением костей, мышечной слабостью, у детей — нарушением формирования скелета. Избыточное поступление (гипервитаминоз D) ведёт к гиперкальциемии, кальцинозу мягких тканей, поражению почек и сердца, поэтому дозирование требует контроля.

¶Особенности и сравнение с витамином D₃

Эргокальциферол и холекальциферол близки по действию, но различаются по ряду параметров: D₂ имеет растительное и грибное происхождение, D₃ образуется в коже и содержится в животных продуктах. По способности повышать уровень 25-гидроксивитамина в крови D₃ обычно несколько эффективнее, тогда как D₂ чаще используется в обогащении растительных продуктов и в веганских добавках. Оба соединения требуют гидроксилирования в печени и почках для проявления биологической активности.