Эплеренон Канон — лекарственный препарат¶

Эплеренон Канон — российский лекарственный препарат на основе эплеренона, относящийся к группе селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности и после перенесённого инфаркта миокарда, а также в качестве калийсберегающего диуретика при артериальной гипертензии и состояниях, сопровождающихся избыточной задержкой натрия и воды.

¶Действующее вещество

Эплеренон — синтетическое стероидное соединение, производное спиронолактона, но с существенно более высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов. В отличие от спиронолактона, эплеренон значительно слабее связывается с андрогеновыми и прогестероновыми рецепторами, что снижает риск таких побочных эффектов, как гинекомастия, снижение либидо и нарушения менструального цикла у женщин.

Механизм действия основан на блокаде минералокортикоидных рецепторов в дистальных канальцах нефрона. Это приводит к усилению выведения натрия и воды и задержке калия, то есть к калийсберегающему диуретическому эффекту. Кроме того, блокада этих рецепторов в миокарде и сосудистой стенке уменьшает фиброз, ремоделирование сердца и эндотелиальную дисфункцию, что лежит в основе благоприятного влияния на прогноз при сердечной недостаточности.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA с нарушением систолической функции левого желудочка, в составе комбинированной терапии;
• состояние после перенесённого инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка и признаками сердечной недостаточности;
• артериальная гипертензия (в том числе как компонент комбинированной антигипертензивной терапии);
• первичный гиперальдостеронизм и отёчные состояния, связанные с повышенной активностью альдостерона.

Назначение препарата производится врачом; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к эплеренону или вспомогательным компонентам таблетки;
• гиперкалиемия (уровень калия в крови выше допустимых значений);
• тяжёлая почечная недостаточность и выраженное снижение клиренса креатинина;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия без контроля врача;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность у детей не установлены).

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете, особенно с сопутствующей микроальбуминурией, при нарушениях функции печени и почек лёгкой и средней степени, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Формы выпуска и дозировки

Эплеренон Канон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25 мг и 50 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, уровня калия и функции почек. При сердечной недостаточности обычно начинают с 25 мг один раз в сутки и при хорошей переносимости увеличивают до 50 мг в сутки.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• гиперкалиемия — главный риск терапии, требующий регулярного лабораторного контроля;
• головокружение, головная боль, общая слабость;
• снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• тошнота, диарея, нарушения функции печени;
• редко — гинекомастия и другие эндокринные нарушения, выраженные слабее, чем у спиронолактона;
• аллергические реакции, кожная сыпь.

При появлении признаков гиперкалиемии (мышечная слабость, нарушения ритма сердца, парестезии) необходимо срочно обратиться к врачу.

¶Особенности применения и контроль

Терапия эплереноном требует контроля концентрации калия и креатинина в крови: до начала лечения, в первые недели терапии и далее периодически. Особенно важно это при сопутствующем приёме ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II, калийсберегающих диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств, поскольку такие комбинации повышают риск гиперкалиемии.

Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют или препарат отменяют. При беременности эплеренон противопоказан. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, если возникают головокружение или снижение давления.

¶Фармакокинетика

Эплеренон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится главным образом с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя) снижают концентрацию эплеренона, а ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, некоторые антибиотики-макролиды) — повышают, что требует учёта при совместном назначении.

¶Место в терапии

Селективные антагонисты минералокортикоидных рецепторов, включая эплеренон, входят в число базовых препаратов для лечения сердечной недостаточности с низкой фракцией выброса наряду с ингибиторами АПФ или сартанами, бета-блокаторами и диуретиками. Добавление эплеренона к стандартной терапии снижает риск госпитализаций и смертности у соответствующих категорий пациентов. Это подтверждено крупными международными клиническими исследованиями, результаты которых легли в основу рекомендаций кардиологических сообществ.

Эплеренон Канон является воспроизведённым (дженерическим) препаратом; его применение возможно при наличии регистрации в установленном порядке и назначении медицинским специалистом. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.