Энцетрон — противорвотный препарат¶

Энцетрон — торговое наименование лекарственного средства, действующим веществом которого является ондансетрон — противорвотный препарат из группы антагонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT3. Применяется преимущественно для профилактики и купирования тошноты и рвоты, возникающих при химиотерапии, лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Относится к рецептурным препаратам; сведения о цене и инструкция по применению определяются конкретной лекарственной формой, дозировкой и производителем.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ондансетрон блокирует серотониновые рецепторы 5-HT3, расположенные на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте и в центральной нервной системе, в том числе в области рвотного центра. Высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки кишечника — один из ключевых механизмов возникновения рвоты при цитостатической терапии и облучении. Блокируя соответствующие рецепторы, ондансетрон прерывает передачу сигнала, запускающего рвотный рефлекс.

Препарат не является антагонистом дофаминовых рецепторов, поэтому при его применении реже возникают экстрапирамидные нарушения, характерные для метоклопрамида и некоторых нейролептиков.

¶Формы выпуска

Ондансетрон выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, и таблетки, диспергируемые в полости рта;
• раствор для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения);
• сироп для приёма внутрь;
• ректальные суппозитории (встречаются реже).

Дозировки таблеток обычно составляют 4 и 8 мг; ампулы — 2 мг/мл (2 и 4 мл). Торговое название «Энцетрон» закреплено за конкретным производителем, поэтому ассортимент форм и дозировок у разных брендов ондансетрона различается.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, основные показания включают:

В ряде случаев препарат применяется при тошноте иного происхождения, однако такие назначения относятся к решениям лечащего врача и не всегда отражены в стандартной инструкции.

¶Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально и зависят от показания, степени эметогенности воздействия, возраста и функции печени.

• При химиотерапии взрослым обычно назначают 8 мг внутрь за 1–2 часа до процедуры, далее — по 8 мг каждые 12 часов в течение 1–2 суток; при высокоэметогенных схемах возможны иные режимы, включая внутривенное введение.
• При лучевой терапии применяют 8 мг внутрь 1–2 раза в сутки.
• Для профилактики послеоперационной рвоты вводят 4 мг внутривенно или внутримышечно перед операцией.
• Детям доза рассчитывается по площади поверхности тела или по массе; для профилактики послеоперационной рвоты у детей старше определённого возраста применяют внутривенное введение в расчёте на килограмм массы.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, помещают на язык, где они растворяются, после чего проглатывают со слюной — запивать водой не требуется. Раствор для инъекций перед введением оценивают визуально: при изменении окраски или наличии осадка использовать его нельзя.

¶Противопоказания и особые указания

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, при обструкции кишечника, у пациентов с удлинением интервала QT на электрокардиограмме и при электролитных нарушениях.

Особые указания:

• при выраженных нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг;
• препарат может замедлять моторику кишечника, что следует учитывать при склонности к запорам или кишечной непроходимости;
• при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск;
• во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом, поскольку возможны головокружение и сонливость.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, запор, ощущение жара или прилива крови к лицу, сонливость, утомляемость. Реже наблюдаются диарея, сухость во рту, transient повышение активности печёночных ферментов, нарушения ритма сердца, гипотензия, аллергические реакции, включая кожную сыпь и бронхоспазм. При внутривенном введении возможны местные реакции в месте инъекции.

¶Передозировка

Специфического антидота не существует. При передозировке проводят симптоматическую терапию; при подозрении на серьёзные нарушения ритма требуется мониторинг сердечной деятельности. Диализ малоэффективен.

¶Цена и условия отпуска

Стоимость препарата зависит от лекарственной формы, дозировки, количества в упаковке, производителя и региона продажи, а также от того, является ли средство оригинальным или воспроизведённым (дженериком). Таблетки обычно дешевле растворов для инъекций; упаковки большего объёма обходятся дороже. Цены в аптеках и в интернет-аптеках могут различаться, поэтому актуальную стоимость следует уточнять в конкретной точке продажи или в государственном реестре предельных отпускных цен.

Энцетрон и его аналоги отпускаются по рецепту врача. Самостоятельное применение, изменение дозировки или замена препарата без консультации специалиста не допускаются. Перед началом лечения необходимо ознакомиться с официальной инструкцией производителя, вложенной в упаковку, поскольку она является основным документом, определяющим режим применения конкретной лекарственной формы.