Энтекор — лекарственный препарат¶

Энтекор — торговое наименование лекарственного препарата на основе будесонида, применяемого преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Препарат выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества и предназначен для перорального приёма. Относится к группе глюкокортикостероидов местного действия, обладающих преимущественно локальным противовоспалительным эффектом в просвете кишечника при относительно низком системном воздействии.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет будесонид — синтетический глюкокортикостероид, структурно близкий к кортизолу, но отличающийся высокой степенью связывания с рецепторами и выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Будесонид был синтезирован в 1973 году и изначально применялся в пульмонологии для лечения бронхиальной астмы в виде ингаляционных форм.

Ключевая особенность будесонида — способность оказывать противовоспалительное действие непосредственно в месте патологического процесса с минимальным попаданием в системный кровоток. При пероральном приёме в форме с модифицированным высвобождением около 90 % препарата метаболизируется в печени ещё до поступления в общий кровоток, что снижает риск системных побочных эффектов, характерных для классических системных кортикостероидов.

¶Форма выпуска и механизм действия

Энтекор выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, содержащих будесонид в дозировке 3 мг или 9 мг. Оболочка устойчива к действию желудочного сока и растворяется в щелочной среде тонкого и толстого кишечника, обеспечивая высвобождение активного вещества преимущественно в дистальных отделах пищеварительного тракта.

Механизм действия связан с подавлением синтеза провоспалительных медиаторов — цитокинов, лейкотриенов и простагландинов, а также со снижением активности иммунных клеток в слизистой оболочке кишечника. Это приводит к уменьшению отёка, инфильтрации и повреждения тканей.

¶Применение

Основное показание к применению Энтекора — болезнь Крона лёгкой и средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и восходящей ободочной кишке. Препарат используется как для индукции ремиссии при обострениях, так и в отдельных случаях для поддержания ремиссии.

Также будесонид в пероральных формах применяется при:

• коллагеновом колите;
• лимфоцитарном колите;
• микроскопическом колите;
• аутоиммунном гепатите (в комбинированной терапии);
• болезни Крона у пациентов, плохо переносящих системные стероиды.

Препарат назначается врачом, дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и клинической картины. Курс лечения обычно составляет от 8 до 12 недель, после чего проводится постепенная отмена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку будесонид обладает низкой системной биодоступностью, профиль безопасности препарата существенно благоприятнее, чем у преднизолона и других системных глюкокортикостероидов. Тем не менее возможны нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, диспепсия, метеоризм;
• повышение артериального давления;
• нарушения менструального цикла у женщин;
• редко — признаки гиперкортицизма при длительном приёме в высоких дозах.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к будесониду, тяжёлые инфекционные заболевания, цирроз печени с портальной гипертензией, а также детский возраст до 18 лет (по большинству регистрационных документов). При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям.

¶Отличия от системных кортикостероидов

Классические системные глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон) эффективны при воспалительных заболеваниях кишечника, но их длительное применение сопровождается серьёзными побочными эффектами: остеопорозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, подавлением функции надпочечников. Будесонид в форме Энтекора лишён большинства этих недостатков благодаря топическому действию и интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Исследования показывают, что при болезни Крона будесонид по эффективности индукции ремиссии сопоставим с преднизолоном, но вызывает значительно меньше системных нежелательных реакций.

¶Регистрация и доступность

Энтекор зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию, где реализуется по рецепту врача. Препарат отпускается исключительно по назначению специалиста-гастроэнтеролога. Существуют и другие торговые наименования будесонида в пероральных формах, например Буденофальк, что связано с наличием нескольких производителей оригинального и воспроизведённых препаратов.

Стоимость курса лечения варьируется в зависимости от региона, дозировки и аптечной сети. В ряде стран препарат включён в перечни льготного лекарственного обеспечения для пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника.

¶Место в клинической практике

Энтекор занимает промежуточное положение между препаратами 5-аминосалициловой кислоты (месалазин, сульфасалазин) и системными кортикостероидами в терапевтической стратегии при болезни Крона. При лёгких и среднетяжёлых формах с илеоцекальной локализацией он рассматривается как препарат выбора, позволяющий избежать назначения системных стероидов. При тяжёлых формах и распространённом поражении кишечника его эффективность ограничена, и требуется переход к иммуносупрессорам или биологической терапии.