Эналаприл в инъекционной форме¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое для снижения артериального давления и лечения сердечной недостаточности. Выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах; торговое наименование «Энап» принадлежит словенской фармацевтической компании KRKA. Инъекционная форма содержит эналаприлат натрия — активный метаболит эналаприла, что обеспечивает быстрое наступление эффекта.

¶Общие сведения

Эналаприл относится к антигипертензивным средствам центрального звена ренин-ангиотензиновой системы. В организме он гидролизуется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, который угнетает ангиотензинпревращающий фермент. Это приводит к снижению образования ангиотензина II (мощного вазоконстриктора) и уменьшению распада брадикинина, что расширяет периферические сосуды и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

В ампулах выпускается именно эналаприлат — форма, не требующая метаболической активации в печени, поэтому эффект развивается быстрее, чем при приёме таблеток.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Типичная дозировка — 1,25 мг эналаприлата натрия в 1 мл или 2 мл раствора в ампуле. Вспомогательные вещества могут включать натрия хлорид, натрия гидроксид (для корректировки pH) и воду для инъекций. Ампулы выпускаются в картонных упаковках, часто в комплекте с растворителем или без него.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в ситуациях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое действие:

• гипертонический криз и выраженная артериальная гипертензия, в том числе при невозможности приёма таблеток;
• острая сердечная недостаточность и отёк лёгких (в составе комплексной терапии);
• неотложные состояния, сопровождающиеся высоким давлением, например при некоторых формах инсульта или расслоении аорты — по решению врача;
• переходная терапия, когда пациент временно не может глотать.

Назначение и дозирование производится только медицинским персоналом; препарат вводится медленно, обычно внутривенно, реже внутримышечно.

¶Фармакокинетика и действие

При внутривенном введении эналаприлат начинает снижать давление уже через 5–15 минут, максимум эффекта достигается в течение первого часа и сохраняется около 4–6 часов. Выводится преимущественно почками. Скорость элиминации зависит от функции почек, поэтому при почечной недостаточности дозу корректируют.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз устья аорты и другие обструктивные поражения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для данной формы — по инструкции конкретного производителя).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: резкое снижение давления, головокружение, сухой кашель, слабость, тошнота, нарушения со стороны почек, гиперкалиемия. Редко развивается ангионевротический отёк — состояние, требующее немедленной отмены препарата и неотложной помощи.

¶Особенности применения

При введении необходим контроль артериального давления, функции почек и уровня калия в крови. Препарат несовместим с калийсберегающими диуретиками в высоких дозах и калиевыми добавками из-за риска гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами снижает гипотензивный эффект и повышает риск почечных нарушений.

Раствор нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарствами без проверки совместимости. При хранении ампулы защищают от света; перед применением проверяют прозрачность раствора.

¶Место в терапии

Инъекционный эналаприл применяется преимущественно в стационарных условиях — в отделениях интенсивной терапии, кардиологии, при оказании скорой помощи. В амбулаторной практике чаще используются таблетки, а парентеральная форма служит резервом для неотложных ситуаций. Препарат входит в клинические рекомендации по ведению гипертонических кризов и острой сердечной недостаточности в ряде стран, однако конкретные схемы определяются лечащим врачом с учётом состояния пациента.