Экселон: раствор для приёма внутрь¶

Экселон — торговое наименование лекарственного препарата на основе ривастигмина, относящегося к группе ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Применяется в симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести, а также при деменции при болезни Паркинсона. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых раствор для приёма внутрь занимает отдельное место благодаря возможности гибкого дозирования.

¶Действующее вещество

Активный компонент препарата — ривастигмин, гидротартрат. Это карбаматное производное, структурно не связанное с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином). Механизм действия основан на обратимом угнетении ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы, что повышает концентрацию ацетилхолина в синаптической щели и улучшает передачу нервного импульса в холинергических структурах центральной нервной системы.

Ривастигмин обладает так называемым псевдонеобратимым типом связывания с ферментом: он образует ковалентный комплекс, который затем гидролизуется, что определяет длительность эффекта. Препарат относительно селективен в отношении центральной холинэстеразы по сравнению с периферической.

¶Лекарственные формы

Экселон представлен в виде:

• твёрдых желатиновых капсул по 1,5; 3; 4,5 и 6 мг;
• раствора для приёма внутрь во флаконах с дозирующим устройством;
• трансдермальной терапевтической системы (пластыря).

Раствор для приёма внутрь содержит ривастигмина гидротартрат в концентрации, позволяющей отмерять дозу с шагом 0,5 мг. Вспомогательные вещества обычно включают консерванты, стабилизаторы и ароматизаторы, обеспечивающие сохранность и органолептические свойства.

¶Преимущества раствора

Пероральный раствор имеет ряд особенностей по сравнению с капсулами:

• Гибкость дозирования. Дозу можно увеличивать постепенно, с минимальным шагом, что важно при титровании в начале терапии и при повышенной чувствительности к препарату.
• Удобство для пациентов с дисфагией. Пожилые люди и больные с нарушением глотания часто не могут принимать капсулы; жидкая форма решает эту проблему.
• Возможность введения через назогастральный зонд. В клинической практике раствор применяется для пациентов, находящихся на зондовом питании.
• Более предсказуемая фармакокинетика. Жидкая форма быстрее всасывается в желудочно-кишечном тракте.

¶Показания

Основное показание — симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести. Кроме того, препарат применяется при деменции, связанной с болезнью Паркинсона. Терапия носит симптоматический характер: она может замедлить прогрессирование когнитивных и поведенческих нарушений, но не останавливает нейродегенеративный процесс и не излечивает заболевание.

¶Дозирование и схема приёма

Лечение начинают с минимальной дозы, которую постепенно повышают. Раствор принимают два раза в сутки, обычно во время еды (утром и вечером). Точная схема титрования определяется врачом индивидуально. Дозирующее устройство позволяет отмерять необходимый объём, соответствующий назначенной дозе.

При пропуске приёма очередную дозу не удваивают. Если перерыв в лечении превышает несколько дней, титрование возобновляют с низкой дозы во избежание побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с холинергической стимуляцией:

• тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
• головокружение, головная боль;
• повышенная утомляемость, бессонница или, напротив, сонливость;
• снижение массы тела.

Реже наблюдаются брадикардия, обмороки, нарушения ритма сердца, обострение язвенной болезни, судороги. При наращивании дозы побочные эффекты обычно усиливаются, поэтому титрование проводят медленно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ривастигмину или вспомогательным компонентам, а также при тяжёлых нарушениях функции печени. Осторожность требуется при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, язвенной болезни, нарушениях сердечного ритма, эпилепсии, затруднении мочеиспускания.

Раствор содержит вспомогательные вещества, которые следует учитывать пациентам с непереносимостью отдельных компонентов. Взаимодействие с другими лекарствами (в частности, с бета-блокаторами, антихолинергическими средствами, некоторыми анестетиками) требует врачебного контроля.

¶Хранение и обращение

Флакон с раствором хранят в соответствии с указаниями производителя, обычно при комнатной температуре, в защищённом от света месте и в недоступном для детей. После вскрытия срок годности раствора ограничен; дозирующее устройство промывают после каждого использования. Перед применением раствор не разбавляют без указания врача.

¶Место в терапии

Экселон в форме раствора применяется преимущественно в тех случаях, когда пероральные капсулы неприемлемы или требуется тонкое дозирование. Трансдермальная форма, появившаяся позднее, снизила частоту желудочно-кишечных побочных эффектов и упростила режим приёма, однако раствор сохраняет значение для пациентов с дисфагией и при зондовом введении. Решение о выборе формы принимает лечащий врач с учётом состояния больного, переносимости и удобства применения.