Экселон: инструкция, цена и аналоги¶

Экселон — торговое наименование лекарственного препарата на основе ривастигмина, относящегося к группе ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Применяется в симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести, а также при деменции, связанной с болезнью Паркинсона. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и трансдермальных терапевтических систем (пластырей). Действующее вещество — ривастигмин (в виде гидротартрата).

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривастигмин — псевдонеобратимый селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы карбаматного типа. Он блокирует фермент, разрушающий ацетилхолин, в результате чего концентрация нейромедиатора в синаптической щели возрастает. Это временно компенсирует дефицит ацетилхолина, характерный для нейродегенеративных процессов при болезни Альцгеймера и Паркинсона.

Препарат избирательно действует преимущественно на центральную нервную систему, что снижает выраженность периферических холинергических эффектов. Ингибирование фермента носит обратимый характер, а продолжительность действия определяется скоростью гидролиза карбаматной связи.

¶Формы выпуска

Капсулы имеют желатиновую оболочку; дозировка обозначается цветом корпуса и крышечки.

¶Показания

• Деменция альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести.
• Деменция при идиопатической болезни Паркинсона (лёгкая и средняя степень).

Препарат относится к средствам симптоматической, а не патогенетической терапии: он не останавливает гибель нейронов, но может замедлить нарастание когнитивных и поведенческих нарушений.

¶Инструкция по применению

Приём начинают с минимальной дозы с постепенным её повышением (титрованием) для уменьшения риска побочных эффектов.

• Начальная доза — 1,5 мг два раза в сутки.
• При хорошей переносимости дозу увеличивают не чаще чем каждые 2 недели: 3 мг, затем 4,5 мг, затем 6 мг дважды в сутки.
• Максимальная суточная доза — 12 мг (по 6 мг дважды в сутки).
• Поддерживающую дозу подбирает врач индивидуально.
• Капсулы принимают внутрь, желательно во время еды, запивая водой.

При пропуске приёма очередную дозу не удваивают. Если перерыв превысил несколько дней, возобновление лечения начинают с низкой дозы во избежание тяжёлых холинергических реакций. Решение об отмене или смене препарата принимает врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с холинергической активностью: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, потеря массы тела, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, тревожность.

К серьёзным рискам относятся брадикардия, обмороки, желудочно-кишечные кровотечения, обострение язвенной болезни, нарушения мочеиспускания, бронхоспазм. Возможны кожные реакции при использовании пластыря.

Противопоказания: повышенная чувствительность к ривастигмину или другим производным карбамата, тяжёлые нарушения функции печени, выраженная брадикардия и нарушения проводимости сердца, активная язвенная болезнь, обструкция мочевыводящих путей.

Требуется осторожность при бронхиальной астме, ХОБЛ, эпилепсии, аритмиях, недавно перенесённом инфаркте миокарда. Препарат может усиливать действие миорелаксантов и влиять на эффект анестетиков, поэтому о его приёме следует сообщать врачу перед операциями.

¶Цена и доступность

Стоимость зависит от региона, аптечной сети, дозировки, числа капсул в упаковке и производителя (оригинальный препарат или дженерик). Оригинальные капсулы, как правило, дороже воспроизведённых аналогов. Точную цену следует уточнять в аптеках или справочных сервисах, поскольку она регулярно меняется. В ряде случаев препарат отпускается по рецепту, поэтому самостоятельная покупка без назначения врача невозможна.

¶Отзывы

Отзывы пациентов и их родственников неоднородны. Часть отмечает замедление прогрессирования когнитивных нарушений, улучшение памяти, внимания и повседневной активности. Другие сообщают о выраженных побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, из-за которых приходится снижать дозу или отменять препарат. Эффективность во многом зависит от стадии заболевания и индивидуальных особенностей. Субъективные отзывы не заменяют данных клинических исследований и не должны служить основанием для назначения или отмены терапии.

¶Аналоги

Аналогами считаются препараты с тем же действующим веществом (ривастигмином) и средства других групп, применяемые при деменции.

• Ривастигмин — дженерики под различными торговыми названиями, в том числе в форме пластырей.
• Донепезил — ингибитор ацетилхолинэстеразы, одна из наиболее применяемых базовых терапий при болезни Альцгеймера.
• Галантамин — ингибитор ацетилхолинэстеразы, дополнительно модулирующий никотиновые рецепторы.
• Мемантин — антагонист NMDA-рецепторов, применяется при средней и тяжёлой деменции, может комбинироваться с ингибиторами холинэстеразы.

Замену препарата проводит только врач с учётом переносимости, стадии заболевания и сопутствующих состояний. Недопустимо самостоятельно переходить с одной формы или дозировки на другую, особенно при длительных перерывах в лечении.

¶Особые указания

При терапии необходим контроль массы тела, функции печени, частоты сердечных сокращений. Пациентам с низкой массой тела и нарушениями пищеварения требуется повышенное внимание из-за риска снижения веса. При появлении обмороков, выраженной брадикардии или признаков желудочно-кишечного кровотечения следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Информация о препарате носит справочный характер и не является руководством к самолечению.