Эфтоконс — противосудорожный препарат¶

Эфтоконс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества этосуксимид (лат. ethosuximidum), относящегося к группе противосудорожных средств (антиконвульсантов). Применяется преимущественно в неврологии и детской эпилептологии для лечения абсансной формы эпилепсии. Выпускается в форме капсул для перорального приёма. Относится к производным сукцинимида — классу соединений, специально разработанных для подавления генерализованных бессудорожных приступов.

¶Общие сведения

Этосуксимид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска противосудорожных средств, не обладающих выраженным снотворным действием, характерным для барбитуратов. Соединение представляет собой производное сукцинимида и по химической структуре близко к другим представителям этого ряда — метсуксимиду и фенсуксимиду. Эфтоконс® является одним из торговых названий этосуксимида, зарегистрированных на фармацевтических рынках ряда стран, в том числе в России и государствах постсоветского пространства.

Международное непатентованное наименование (МНН) — этосуксимид. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его клиническую значимость для лечения детской эпилепсии.

¶Фармакологическое действие

Терапевтический эффект этосуксимида связан с его способностью блокировать потенциалзависимые кальциевые каналы T-типа в нейронах таламуса. Эти каналы играют ключевую роль в генерации так называемых абсансных разрядов — характерных ритмических колебаний электрической активности мозга, лежащих в основе бессудорожных приступов.

Механизм действия отличается от такового у большинства других антиконвульсантов (карбамазепина, фенитоина, вальпроатов), которые воздействуют преимущественно на натриевые каналы или ГАМК-ергическую передачу. Именно селективность в отношении кальциевых каналов T-типа объясняет узкую направленность препарата: он эффективен при абсансах, но малоэффективен или неэффективен при других типах приступов.

После приёма внутрь этосуксимид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов. Препарат не связывается в значительной степени с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 40–60 часов, у детей — несколько меньше.

¶Показания к применению

Основное показание — абсансная (малая) эпилепсия, в том числе детская абсансная эпилепсия и юношеская абсансная эпилепсия. Препарат применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противосудорожными средствами.

Абсансы представляют собой кратковременные (обычно 5–15 секунд) эпизоды потери сознания без падения и судорог, часто сопровождающиеся замиранием взгляда, иногда — автоматизмами (например, потиранием рук, причмокиванием). Они наиболее характерны для детского и подросткового возраста.

Этосуксимид не применяется для лечения генерализованных тонико-клонических приступов и фокальных (парциальных) форм эпилепсии в качестве основного средства, поскольку при этих состояниях его эффективность низка.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к этосуксимиду и другим производным сукцинимида, а также тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью препарат назначают при заболеваниях крови, поскольку в редких случаях возможно развитие гематологических нарушений.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания требует взвешенной оценки соотношения пользы и риска. Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в животе, диарея;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или, наоборот, бессонница, раздражительность, атаксия;
• со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (редко, но требуют контроля анализа крови);
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона.

В связи с риском гематологических осложнений при длительном приёме рекомендуется периодический контроль формулы крови. При появлении признаков инфекции, лихорадки, язв в полости рта или кровоточивости необходима консультация врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Этосуксимид взаимодействует с рядом других препаратов. Вальпроевая кислота может повышать его концентрацию в плазме, что требует корректировки дозы. Одновременный приём с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект. Некоторые антибиотики и противогрибковые средства, влияющие на ферменты печени, способны изменять скорость метаболизма этосуксимида.

¶Формы выпуска и дозирование

Эфтоконс® выпускается в виде капсул. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и клинической картины. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, постепенно её увеличивая под контролем врача и электроэнцефалографического исследования. Резкая отмена препарата недопустима — это может спровоцировать возобновление или учащение приступов.

¶Место в терапии эпилепсии

Несмотря на появление новых антиконвульсантов, этосуксимид остаётся препаратом выбора при типичных абсансах у детей и подростков. Его позиция закреплена в клинических рекомендациях международных неврологических сообществ. Альтернативой выступают вальпроевая кислота и ламотриджин, однако при изолированных абсансах этосуксимид часто предпочтителен из-за более узкого спектра действия и отсутствия выраженного влияния на когнитивные функции.

¶См. также

• Эпилепсия
• Абсанс
• Противосудорожные средства
• Вальпроевая кислота