Эданол — антибиотик группы цефалоспоринов¶

Эданол (международное непатентованное наименование — цефазолин; англ. cefazolin) — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Относится к бета-лактамным антибиотикам и выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Название «эданол» является торговым наименованием, распространённым преимущественно на постсоветском пространстве; действующее вещество — цефазолин (в виде натриевой соли).

¶Общие сведения

Цефазолин был впервые получен в конце 1960-х — начале 1970-х годов в ходе разработки полусинтетических цефалоспоринов. Он стал одним из первых представителей первого поколения этого класса и быстро вошёл в клиническую практику благодаря широкому спектру действия против грамположительных бактерий и устойчивости к ряду ферментов, разрушающих пенициллины.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, в том числе в России. Это связано с его доказанной эффективностью при хирургической профилактике инфекций и доступной стоимостью.

¶Механизм действия

Цефазолин, как и другие бета-лактамы, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками в мембране микроорганизма и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в образовании поперечных сшивок пептидогликана. В результате клеточная стенка теряет прочность, бактерия не выдерживает осмотического давления и погибает. Действие носит бактерицидный характер.

Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательность действия обеспечивает относительно низкую токсичность препарата для макроорганизма.

¶Спектр активности

Цефазолин активен главным образом в отношении грамположительных кокков и некоторых грамотрицательных бактерий.

Препарат не действует на метициллинрезистентные стафилококки (MRSA), энтерококки, синегнойную палочку и большинство анаэробов. Это ограничивает его применение при тяжёлых госпитальных инфекциях.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• Профилактика послеоперационных инфекций — одно из важнейших показаний; препарат вводят за 30–60 минут до операции.
• Инфекции кожи и мягких тканей — фурункулы, карбункулы, абсцессы, раневая инфекция.
• Инфекции дыхательных путей — при подтверждённой чувствительности возбудителя.
• Инфекции мочевыводящих путей — неосложнённые формы.
• Инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит.
• Эндокардит — в составе комбинированной терапии.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения цефазолин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 1–2 часа. При внутривенном введении пик концентрации наблюдается сразу после инфузии. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, однако плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется при менингите. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд), в редких случаях — анафилактический шок;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, псевдомембранозный колит);
• местные реакции в месте инъекции (боль, флебит);
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения);
• повышение активности печёночных ферментов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у новорождённых и при беременности.

¶Лекарственные взаимодействия

Цефазолин несовместим в одном шприце или инфузионной системе с рядом препаратов, включая аминогликозиды и некоторые растворы для инфузий. Одновременное применение с петлевыми диуретиками и аминогликозидами повышает риск нефротоксичности. Пробенецид замедляет выведение цефазолина.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде стерильного порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5 г, 1 г и 2 г (в пересчёте на цефазолин). Растворяется в воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы. Готовый раствор сохраняет стабильность ограниченное время и требует соблюдения условий хранения, указанных в инструкции. Порошок хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Значение в медицине

Благодаря сочетанию эффективности, предсказуемой фармакокинетики и низкой стоимости цефазолин остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков для периоперационной профилактики и лечения внебольничных инфекций. Его назначение должно проводиться врачом с учётом чувствительности возбудителя и риска резистентности, поскольку нерациональное использование антибактериальных средств способствует распространению устойчивых штаммов микроорганизмов.