Джозафен — антибактериальный препарат джозамицин¶

Джозафен® — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является джозамицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, а также при некоторых урогенитальных инфекциях. Относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Джозамицин — природный 16-членный макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. По химической структуре близок к другим макролидам (эритромицину, кларитромицину, азитромицину), но отличается от них наличием 16-членного лактонного кольца вместо 14- или 15-членного. Это структурное отличие определяет ряд фармакологических особенностей: устойчивость в кислой среде желудка, отсутствие индукции ферментов печени системы цитохрома P450 и, как следствие, меньшее число лекарственных взаимодействий.

Механизм действия заключается в связывании с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокировании синтеза белка. Действие преимущественно бактериостатическое; в высоких концентрациях в отношении некоторых возбудителей может проявляться бактерицидный эффект.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных возбудителей:

• грамположительные кокки: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis;
• внутриклеточные: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum;
• некоторые анаэробы и спирохеты.

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки, большинство энтеробактерий и синегнойную палочку. Устойчивость к макролидам может формироваться за счёт метилирования участка 23S рРНК или активного выведения препарата из клетки.

¶Фармакокинетика

Джозамицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей, создавая концентрации, превышающие таковые в плазме, в лёгочной ткани, миндалинах, слюне, поте, слёзной жидкости. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью; почечная экскреция незначительна, что позволяет применять его при лёгкой и умеренной почечной недостаточности без коррекции дозы.

¶Показания

Основные показания к применению:

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к джозамицину и другим макролидам, при тяжёлых нарушениях функции печени, а также при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, при почечной недостаточности. У новорождённых и детей первых месяцев жизни безопасность не установлена.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, реже — рвота. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), редко — псевдомембранозный колит, нарушения функции печени, удлинение интервала QT. При длительном приёме требуется контроль печёночных ферментов.

¶Лекарственные взаимодействия

Джозамицин не индуцирует и слабо ингибирует изоферменты цитохрома P450, поэтому его взаимодействие с другими препаратами менее выражено, чем у эритромицина и кларитромицина. Тем не менее не рекомендуется одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, с дигоксином (возможно повышение его концентрации), с эрготамином и некоторыми антикоагулянтами. Антациды могут замедлять всасывание.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, возраста и массы тела пациента. Стандартные схемы для взрослых обычно предполагают приём 1–2 г в сутки, разделённых на два-три приёма; курс лечения составляет от 5 до 14 дней. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. При инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, могут применяться более длительные курсы.

¶Место среди макролидов

Джозамицин рассматривается как препарат выбора при нетяжёлых внебольничных инфекциях дыхательных путей, особенно при подозрении на атипичную этиологию (микоплазмы, хламидии, легионеллы), а также как альтернатива пенициллинам при аллергии на бета-лактамы. По сравнению с азитромицином он имеет более короткий период полувыведения и требует более частого приёма, но отличается лучшей переносимостью со стороны печени и меньшим числом лекарственных взаимодействий. По сравнению с эритромицином более устойчив в кислой среде и реже вызывает желудочно-кишечные расстройства.

¶Формы выпуска и хранение

Джозафен® выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 500 мг действующего вещества. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.