Дроперидола раствор для инъекций 0,25%¶

Дроперидола раствор для инъекций 0,25 % — лекарственный препарат на основе дроперидола, относящийся к группе нейролептиков (антипсихотиков) и выпускаемый в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Концентрация 0,25 % означает содержание 2,5 мг дроперидола в 1 мл раствора; стандартные ампулы вмещают 2, 5 или 10 мл, что соответствует 5, 12,5 и 25 мг действующего вещества. Препарат применяется преимущественно в анестезиологии, интенсивной терапии и неотложной медицине.

¶Действующее вещество

Дроперидол — производное бутирофенона, по химической структуре близкое к галоперидолу. Его международное непатентованное наименование — дроперидол (Droperidol). Молекулярная масса составляет около 379,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде в чистом виде, поэтому в инъекционных формах используется в виде солей (например, лактата) либо в составе растворов с добавлением вспомогательных компонентов, обеспечивающих стабильность и изотоничность.

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в центральной нервной системе, а также с влиянием на серотониновые и адренергические рецепторы. Это обусловливает выраженный седативный, противорвотный и нейролептический эффект.

¶Фармакологические свойства

Дроперидол оказывает быстрое и сильное седативное действие, усиливает эффект средств для наркоза и анальгетиков, обладает мощным противорвотным действием. При внутривенном введении эффект развивается в течение 3–10 минут, при внутримышечном — через 10–20 минут. Длительность действия составляет от 2 до 6 часов в зависимости от дозы и состояния пациента.

Препарат снижает артериальное давление за счёт периферической вазодилатации, что важно учитывать при гиповолемии и шоке. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2–3 часов.

¶Показания к применению

Раствор дроперидола 0,25 % применяется в следующих ситуациях:

• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• вводный наркоз и поддержание общей анестезии (в составе нейролептаналгезии, часто в сочетании с фентанилом);
• купирование психомоторного возбуждения;
• профилактика и лечение тошноты и рвоты, в том числе послеоперационной;
• неотложные состояния, сопровождающиеся возбуждением и тревогой.

В анестезиологической практике дроперидол долгое время был компонентом так называемой нейролептаналгезии — методики, при которой достигается обезболивание и нейролепсия без глубокой потери сознания.

¶Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, состояния пациента и клинической задачи. Ориентировочные схемы:

• для премедикации — 2,5–5 мг внутримышечно за 30–60 минут до операции;
• для вводного наркоза — 5–10 мг внутривенно;
• для купирования возбуждения — 5–10 мг внутримышечно или внутривенно;
• для профилактики послеоперационной рвоты — 1,25–2,5 мг внутривенно.

Детям дозы рассчитываются по массе тела. У пожилых пациентов и при сопутствующих заболеваниях дозы снижают. Раствор вводится медленно, особенно внутривенно, для предотвращения резкого падения артериального давления.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дроперидолу и другим бутирофенонам;
• выраженная гипотензия и гиповолемия;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• болезнь Паркинсона;
• детский возраст до определённого порога (зависит от инструкции конкретного производителя);
• беременность и период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• артериальная гипотензия, тахикардия;
• экстрапирамидные нарушения (мышечная скованность, тремор, акатизия);
• сонливость, головокружение, спутанность сознания;
• сухость во рту, тошнота;
• удлинение интервала QT и связанный с этим риск желудочковых аритмий.

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома. Редко наблюдаются злокачественный нейролептический синдром, гипертермия, рабдомиолиз.

¶Особые указания

Дроперидол способен удлинять интервал QT, поэтому при его введении рекомендуется ЭКГ-контроль, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и электролитными нарушениями. Не следует сочетать препарат с другими средствами, удлиняющими QT. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками и средствами для наркоза возможно усиление угнетения дыхания и гипотензии.

В ряде стран (в частности, в США и некоторых государствах Европы) после сообщений о случаях тяжёлых аритмий были введены ограничения на применение дроперидола, включая обязательное ЭКГ-обследование перед введением. В России препарат остаётся зарегистрированным и применяется в клинической практике.

¶Форма выпуска и условия хранения

Раствор для инъекций 0,25 % выпускается в ампулах из стекла, упакованных в картонные коробки с ячейковыми вкладышами. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно от 15 до 25 °C). Список хранения — сильнодействующие средства; отпускается по рецепту медицинского учреждения.

Срок годности, как правило, составляет 2–3 года с даты выпуска. По истечении срока годности препарат применению не подлежит.

¶Значение в медицине

Дроперидол занимает нишу мощного противорвотного и седативного средства, применяемого в операционной и палате интенсивной терапии. Несмотря на появление новых антипсихотиков и противорвотных препаратов, он сохраняет значение благодаря быстрому началу действия и предсказуемому эффекту. Основные ограничения связаны с кардиотоксичностью и экстрапирамидными реакциями, что требует тщательного отбора пациентов и контроля состояния во время введения.