Диметинден-Акрихин — антигистаминный препарат¶

Диметинден-Акрихин — торговое наименование лекарственного препарата на основе диметиндена малеата, антигистаминного средства первого поколения, применяемого преимущественно для устранения зуда и аллергических реакций кожи. Выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин» в форме капель для приёма внутрь и геля для наружного применения. Действующее вещество — диметинден — относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и одновременно обладает слабым антихолинергическим и седативным действием.

¶Действующее вещество

Диметинден (диметиндена малеат) — производное индена, синтезированное в середине XX века. По химической структуре близок к антигистаминным препаратам первого поколения. Механизм действия основан на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов: вещество препятствует связыванию гистамина, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции, и тем самым снижает проницаемость капилляров, отёк тканей и зуд.

Ключевые фармакологические свойства:

• Противоаллергическое действие — уменьшение отёка и гиперемии кожи.
• Противозудное действие — подавление зуда, в том числе при укусах насекомых и крапивнице.
• Седативный эффект — выражен умеренно, слабее, чем у классических препаратов первого поколения.
• Скорость наступления эффекта — при приёме внутрь 15–30 минут, при наружном применении быстрее.

¶Формы выпуска

Препарат под маркой «Диметинден-Акрихин» представлен двумя лекарственными формами.

Капли выпускаются во флаконах-капельницах, гель — в тубах. Обе формы содержат диметиндена малеат в качестве единственного действующего компонента.

¶Показания к применению

Системная форма (капли) применяется при:

• крапивнице и других аллергических дерматозах;
• зуде различного происхождения;
• аллергическом рините и поллинозе;
• кожных реакциях после укусов насекомых.

Наружная форма (гель) используется преимущественно при локальном зуде:

• укусы комаров, мошек, пчёл и других насекомых;
• крапивница;
• солнечный дерматит;
• зудящие дерматозы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диметинден быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа. Биодоступность составляет около 70 %. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 6 часов, у детей может быть короче.

При наружном нанесении геля системная абсорбция незначительна, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к диметиндену или вспомогательным компонентам;
• закрытоугольной глазукоме;
• гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи;
• бронхиальной астме в период обострения (для капель);
• детском возрасте младше установленного для конкретной формы порога.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии, а также в период беременности и грудного вскармливания — решение принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и антихолинергическим действием:

• сонливость, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, тошнота;
• головокружение, головная боль;
• при наружном применении — местное жжение, сухость кожи, редко аллергический дерматит.

При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения эффекта.

¶Особые указания

Во время лечения каплями следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Диметинден усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Гель не наносят на большие участки кожи, на слизистые оболочки и на повреждённую кожу.

¶Место среди антигистаминных средств

Диметинден относится к первому поколению антигистаминных препаратов, для которых характерны седативный эффект и необходимость многократного приёма в сутки. Препараты второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) лишены выраженной сонливости и действуют дольше, поэтому в системной терапии аллергии их часто предпочитают. Однако диметинден сохраняет значение как средство быстрой помощи при остром зуде и в педиатрической практике, а его наружная форма востребована при локальных кожных реакциях.

¶Регуляторный статус

Диметинден-Акрихин зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный (для капель) и безрецептурный (для геля) препарат в зависимости от формы. Аналогичное действующее вещество содержится в ряде зарубежных и отечественных препаратов под другими торговыми названиями, что делает диметинден доступным в нескольких ценовых категориях.