Диклофенак в ректальных суппозиториях¶

Противовоспалительные свечи с диклофенаком — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) диклофенака натрия, предназначенная для ректального введения. Суппозитории обеспечивают системное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, минуя первичный метаболизм в печени и снижая раздражающее влияние на слизистую желудка по сравнению с пероральным приёмом.

¶Действующее вещество

Диклофенак натрия — производное фенилуксусной кислоты, относится к группе неселективных НПВС. Механизм действия связан с угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Анальгетический эффект частично обусловлен и центральными механизмами.

В ректальных суппозиториях содержание диклофенака обычно составляет 50 или 100 мг. Вспомогательные компоненты — жировая основа (например, витепсол, твёрдый жир), обеспечивающая плавление при температуре тела.

¶Фармакокинетика

При ректальном введении диклофенак всасывается быстро, хотя несколько медленнее, чем при внутримышечной инъекции. Биодоступность выше, чем у таблетированных форм, поскольку часть препарата попадает в системный кровоток, минуя печёночный барьер. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут. Связь с белками плазмы высокая (более 99%). Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно с мочой и желчью.

¶Показания

Ректальная форма применяется, когда пероральный приём затруднён (тошнота, рвота, нарушение глотания) или нежелателен из-за риска гастропатии. Типичные показания:

• острые болевые синдромы средней и высокой интенсивности (послеоперационная боль, травмы, почечная и печёночная колика);
• обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• люмбаго, ишиас, невралгии;
• лихорадочные состояния, устойчивые к другим жаропонижающим;
• дисменорея.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к диклофенаку и другим НПВС, включая «аспириновую астму»;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• воспалительные заболевания прямой кишки, трещины заднего прохода, кровотечения из нижних отделов кишечника;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства дозировок — до 14–18 лет в зависимости от инструкции).

¶Побочные эффекты

Системные реакции сходны с таковыми у других форм диклофенака: диспепсия, боли в животе, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, задержка жидкости, редко — язвы и кровотечения ЖКТ, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции. Местные реакции при ректальном введении включают жжение, зуд, раздражение слизистой, реже — обострение геморроя или проктит.

¶Применение и дозировка

Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку после опорожнения кишечника. Стандартная доза для взрослых — 50–100 мг 1–2 раза в сутки; максимальная суточная доза обычно не превышает 150 мг. Курс лечения должен быть максимально коротким, минимально эффективным. Перед введением рекомендуется опорожнить кишечник; при необходимости — очистительная клизма.

Одновременное применение с другими НПВС, антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикоидами, диуретиками и ингибиторами АПФ требует осторожности из-за риска взаимодействий. Алкоголь усиливает ульцерогенное действие.

¶Особые указания

Пациентам с факторами риска желудочно-кишечных осложнений, сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией препарат назначают с осторожностью, при необходимости — в сочетании с гастропротекторами (ингибиторами протонной помпы). При длительном применении показан контроль показателей крови, функции печени и почек.

¶Место среди лекарственных форм

Ректальные суппозитории — одна из альтернативных форм диклофенака наряду с таблетками, раствором для инъекций, гелем и трансдермальным пластырем. Их преимущества: быстрое наступление эффекта, удобство при невозможности перорального приёма, снижение прямого контакта с желудком. Недостатки: психологический дискомфорт для части пациентов, местное раздражение, вариабельность всасывания при заболеваниях прямой кишки.

В Российской Федерации диклофенак в суппозиториях выпускается под несколькими торговыми наименованиями и отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется.