Диклофенак: препарат, применение и безопасность¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый преимущественно для снятия боли и воспаления. По химической структуре представляет собой 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенилуксусную кислоту. Выпускается в виде натриевой и калиевой солей, а также в форме свободной кислоты. В клинической практике известен под многочисленными торговыми наименованиями; в России и странах СНГ широко распространены препараты на основе диклофенака натрия. Относится к числу наиболее часто назначаемых обезболивающих средств в мире и входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶История создания

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской фармацевтической компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в рамках поиска новых нестероидных противовоспалительных соединений. В 1974 году препарат был впервые зарегистрирован и выведен на рынок под торговым названием «Вольтарен». Первоначально применялся главным образом в ревматологии для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов. В 1980-х годах появились пролонгированные и местные формы, что расширило сферу применения. После истечения патентной защиты в 1990-х годах диклофенак стал доступен в виде многочисленных генерических препаратов, что сделало его одним из самых массовых обезболивающих средств.

¶Механизм действия

Диклофенак, как и другие НПВП, ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Подавление их синтеза обеспечивает три основных эффекта препарата:

• противовоспалительный;
• обезболивающий (анальгетический);
• жаропонижающий.

Диклофенак не является селективным ингибитором ЦОГ-2 и в сопоставимой степени угнетает обе изоформы фермента. Именно неизбирательное действие на ЦОГ-1 связывают с повышенным риском поражения слизистой оболочки желудка и кишечника.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах, что позволяет выбирать способ введения в зависимости от клинической ситуации:

Калиевая соль диклофенака отличается более быстрым наступлением обезболивающего эффекта и чаще используется при острых болевых состояниях.

¶Показания к применению

Диклофенак применяется при широком спектре состояний, сопровождающихся болью и воспалением:

• ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит;
• подагрический артрит в остром периоде;
• болевой синдром при травмах, растяжениях, ушибах;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• боли в спине, миалгия, невралгия;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• мигрень (в отдельных формах);
• воспалительные заболевания глаз после операций.

В офтальмологии глазные капли на основе диклофенака используются для подавления послеоперационного воспаления и при некоторых формах кератита.

¶Побочные эффекты и риски

Основные нежелательные реакции связаны с подавлением синтеза простагландинов, защищающих слизистую желудочно-кишечного тракта. К наиболее значимым рискам относятся:

• язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• нарушение функции почек при длительном приёме;
• повышение риска тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы;
• аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;
• поражение печени при длительном применении.

Наиболее высокий риск желудочно-кишечных осложнений отмечается у пожилых пациентов, а также при сочетании с глюкокортикоидами, антикоагулянтами и другими НПВП. Для снижения риска применяют минимальные эффективные дозы и по возможности короткие курсы, а также назначают гастропротекторы.

¶Ограничения и противопоказания

Диклофенак противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• выраженной сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• «аспириновой» астме и непереносимости НПВП;
• беременности (особенно в третьем триместре);
• в период грудного вскармливания;
• в детском возрасте (для большинства системных форм).

С осторожностью применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете и у пациентов старше 65 лет.

¶Правовой статус

В большинстве стран диклофенак отпускается по рецепту врача. Формы для местного применения (гели, мази) в ряде стран доступны без рецепта. В Российской Федерации системные формы относятся к рецептурным препаратам, тогда как гели и мази разрешены к безрецептурному отпуску. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Значение и место в терапии

Несмотря на появление более селективных НПВП (например, на основе целекоксиба), диклофенак сохраняет широкое применение благодаря высокой эффективности, доступной цене и разнообразию лекарственных форм. Он остаётся одним из базовых средств для краткосрочного купирования острой боли и лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Вместе с тем медицинские организации подчёркивают необходимость взвешенного назначения препарата с учётом кардиоваскулярных и гастроинтестинальных рисков.