Диклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Диклофенак (лат. Diclofenacum, торговые названия — «Диклофенак», «Вольтарен», «Ортофен», «Диклоберл» и другие; в разговорной речи и поисковых запросах часто «диклофф») — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, ревматических и воспалительных процессах, а также для купирования боли различного происхождения.

¶История

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской фармацевтической компании Ciba-Geigy (позднее вошедшей в состав Novartis). В 1974 году препарат был впервые зарегистрирован под торговым названием «Вольтарен» и быстро вошёл в клиническую практику. Первоначально выпускался в форме таблеток и растворов для инъекций; позднее появились мази, гели, суппозитории и трансдермальные системы. В 1980-х годах диклофенак вошёл в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и до настоящего времени остаётся одним из наиболее широко применяемых НПВП в мире.

¶Химическая характеристика

По химическому строению диклофенак — производное фенилуксусной кислоты. Его полное название — 2-[2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусная кислота. В медицинской практике используются главным образом натриевая (диклофенак натрия) и калиевая (диклофенак калия) соли, различающиеся скоростью всасывания. Молекулярная масса — около 296 г/моль (для свободной кислоты). Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

¶Механизм действия

Диклофенак неизбирательно ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления приводит к уменьшению боли, отёка и температуры. Именно неизбирательностью действия объясняется как высокая эффективность препарата, так и его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с подавлением защитной ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Диклофенак применяется при:

• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит);
• болях в спине, миалгии, невралгии;
• острых приступах подагры;
• послеоперационном и посттравматическом болевом синдроме;
• первичной дисменорее;
• лихорадочных состояниях (реже).

Препарат назначается по решению врача; дозировка и длительность приёма зависят от формы и тяжести заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головные боли, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, в редких случаях — бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечную недостаточность в стадии декомпенсации;
• «аспириновую» астму;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для некоторых форм).

С осторожностью препарат применяется у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии антикоагулянтами или другими НПВП.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечений, снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств, увеличивает концентрацию лития и метотрексата в крови. Одновременный приём с другими НПВП или глюкокортикоидами повышает риск поражения желудочно-кишечного тракта. Сочетание с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также увеличивает вероятность кровотечений.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран диклофенак отпускается по рецепту врача; некоторые формы для местного применения (гели, мази) доступны без рецепта. Препарат включён в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В ряде стран введены ограничения на применение высоких доз из-за кардиоваскулярных рисков, выявленных в крупных исследованиях 2010-х годов.

¶Значение и место в медицине

Диклофенак остаётся одним из наиболее востребованных обезболивающих и противовоспалительных средств благодаря сочетанию эффективности, доступной цены и разнообразия форм выпуска. Его широкое применение, однако, требует медицинского контроля из-за риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. По объёму продаж препарат десятилетиями входит в число лидеров среди НПВП.