Диклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Диклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемое преимущественно для снятия боли и воспаления. По химической структуре представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Выпускается в виде натриевой и калиевой солей, а также в форме свободной кислоты. Входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶История

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской фармацевтической компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) в ходе поиска новых противовоспалительных соединений. Автором разработки считается химик Альфред Салльманн, работавший над серией производных фенилуксусной кислоты. Клиническое применение препарат начал в 1974 году под торговым наименованием «Вольтарен». Первоначально он использовался в ревматологии для лечения ревматоидного артрита и остеоартрита, а позднее сфера применения расширилась до широкого спектра болевых синдромов. После истечения патентной защиты появилось множество генерических версий под разными названиями.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины играют ключевую роль в развитии воспаления, отёка и болевого ощущения. Подавляя их синтез, диклофенак уменьшает воспалительную реакцию, снижает температуру и ослабляет боль.

Диклофенак относится к неселективным НПВП: он воздействует на обе изоформы фермента, что объясняет как его высокую эффективность, так и характерные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с подавлением ЦОГ-1.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в多种 лекарственных формах, что позволяет подбирать способ введения в зависимости от задачи:

• таблетки (обычные, кишечнорастворимые, пролонгированного действия);
• растворы для внутримышечных инъекций;
• гели, мази и кремы для наружного применения;
• суппозитории ректальные;
• капли глазные (для офтальмологии).

Наружные формы создают высокую концентрацию действующего вещества в месте нанесения при минимальном системном всасывании, поэтому применяются при локальных болях — в суставах, мышцах, при травмах.

¶Применение

Основные показания к применению:

• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• болевой синдром различного происхождения — головная и зубная боль, боли в спине, миалгия, послеоперационные и посттравматические боли;
• воспалительные процессы в мягких тканях и сухожилиях;
• лихорадочные состояния;
• в офтальмологии — профилактика и лечение воспаления после операций на глазах, при неинфекционных конъюнктивитах.

Дозировка и длительность приёма зависят от формы, возраста пациента и характера заболевания. Для минимизации рисков рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение короткого срока.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога, в тяжёлых случаях — язвы и кровотечения желудка и кишечника. Возможны также головные боли, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции почек и печени, аллергические реакции.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• тяжёлую сердечную, почечную и печёночную недостаточность;
• бронхиальную астму, спровоцированную приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст в зависимости от конкретной формы.

Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами и некоторыми антигипертензивными средствами повышает риск осложнений, поэтому требует врачебного контроля.

¶Значение и статус

Диклофенак остаётся одним из наиболее востребованных обезболивающих и противовоспалительных средств в мире. Он включён в список основных лекарственных средств ВОЗ, доступен в большинстве стран как по рецепту, так и без него (в зависимости от формы и национального регулирования). Широкое распространение генериков сделало препарат недорогим и доступным. При этом сохраняется тенденция к осторожному назначению неселективных НПВП из-за кардиоваскулярных и гастроинтестинальных рисков, что стимулирует разработку более безопасных селективных аналогов.