Диавен — лекарственный препарат¶

Диавен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является телмисартан — антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, селективно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на миокард.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на распад брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект этой группы препаратов. Телмисартан обладает высокой липофильностью и длительным периодом действия, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается; биодоступность составляет около 40–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, практически не участвуя в реакциях с цитохромом P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно через кишечник в виде конъюгатов, период полувыведения — около 24 часов.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно, в течение 2–4 недель регулярного приёма, и сохраняется на протяжении суток. Резкой отмены препарата с синдромом «рикошета» не наблюдается.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с атеротромботическими заболеваниями или поражением органов-мишеней;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском, не способных принимать ингибиторы АПФ.

В ряде случаев телмисартан применяется при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии, однако эти назначения требуют оценки врачом и зависят от конкретной клинической ситуации.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к телмисартану или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей и тяжёлых нарушениях функции печени;
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гиперкалиемии, после трансплантации почки. У пациентов с наследственным ангионевротическим отёком в анамнезе требуется наблюдение.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций телмисартана относительно узок. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления (вплоть до гипотензии при передозировке);
• боль в спине, миалгия;
• диспептические явления, диарея;
• повышение уровня калия в крови;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции печени, инфекции верхних дыхательных путей.

При появлении выраженной гипотензии, отёка лица или затруднения дыхания требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Взаимодействия

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты способны ослаблять действие сартанов и увеличивать риск нарушения функции почек. Совместный приём с литием требует контроля его концентрации в крови.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 40 мг или 80 мг телмисартана. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 40 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 80 мг. Для пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском обычно назначают 80 мг в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

¶Место в терапии

Телмисартан относится к числу сартанов с наиболее длительным действием и хорошей переносимостью. В клинических исследованиях (в частности, программа ONTARGET) изучалась его эффективность у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском. Препарат широко применяется в кардиологической практике как альтернатива ингибиторам АПФ при непереносимости последних.

Назначение, коррекция дозы и отмена препарата должны проводиться только врачом. Самолечение антигипертензивными средствами недопустимо, поскольку требует контроля артериального давления, функции почек и электролитного баланса.