Диацереин-СЗ — лекарственный препарат¶

Диацереин-СЗ — российский лекарственный препарат на основе диацереина, относящийся к группе симптоматических средств замедленного действия для терапии остеоартрита (SYSADOA). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется преимущественно при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов. Действующее вещество — диацереин — является производным антрахинона и по химической структуре близок к реину, природному соединению, содержащемуся в корневищах ревеня.

¶Общие сведения

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Суффикс «СЗ» в названии указывает на производителя — фармацевтическую компанию «Северная звезда». Лекарственная форма — капсулы, содержащие 50 мг диацереина. Отпускается по рецепту врача.

Диацереин относится к так называемым медленнодействующим препаратам, модифицирующим симптомы остеоартрита. В международной классификации он не является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) в строгом смысле, хотя и обладает противовоспалительной активностью. В ряде стран, включая государства Европейского союза, диацереин был отозван с рынка из-за concerns относительно безопасности, однако в России и некоторых других странах продолжает применяться.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия диацереина связывают с его влиянием на синтез и активность интерлейкина-1 — одного из ключевых медиаторов воспаления в суставном хряще. Подавление активности этого цитокина замедляет деградацию хрящевой ткани и снижает выраженность воспалительной реакции.

Кроме того, диацереин:

• ингибирует активность металлопротеиназ, разрушающих коллаген и протеогликаны хряща;
• стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты;
• оказывает умеренное анальгезирующее действие, не связанное с прямым влиянием на циклооксигеназу.

Эффект развивается постепенно — в течение 2–4 недель приёма, что отличает диацереин от быстродействующих НПВС. Именно поэтому его относят к средствам замедленного действия.

¶Показания к применению

Основное показание — остеоартрит (ранее называвшийся остеоартрозом) различной локализации, в первую очередь:

• гонартроз (поражение коленных суставов);
• коксартроз (поражение тазобедренных суставов);
• артроз мелких суставов кистей.

Препарат применяется для уменьшения боли и улучшения функциональной подвижности суставов при длительной терапии. Он не предназначен для купирования острых болевых приступов.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к диацереину или компонентам капсулы;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, поскольку диацереин может вызывать диарею и раздражение слизистой оболочки кишечника.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением при приёме диацереина является диарея, которая обычно развивается в первые дни терапии и может потребовать снижения дозы. Реже отмечаются:

• тошнота, боли в животе;
• изменение цвета мочи (желтовато-коричневая окраска), связанное с метаболизмом препарата;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

В редких случаях возможны более серьёзные гепатотоксические реакции, что послужило одной из причин ограничения применения диацереина в ряде стран.

¶Режим дозирования

Стандартная схема: по 50 мг (одна капсула) два раза в сутки во время еды. При хорошей переносимости дозу могут увеличить до 100 мг в сутки. Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от нескольких недель до нескольких месяцев. Терапевтический эффект оценивают не ранее чем через 2–4 недели от начала приёма.

¶Место в терапии остеоартрита

В клинических рекомендациях диацереин рассматривается как один из вариантов длительной симптоматической терапии остеоартрита, наряду с другими SYSADOA, такими как хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат. Однако доказательная база его эффективности остаётся предметом дискуссий: результаты исследований неоднородны, а международные экспертные организации (в частности, европейские регуляторы) высказывали сомнения в благоприятном соотношении пользы и риска.

В Российской Федерации диацереин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов не был, однако присутствует на фармацевтическом рынке как рецептурное средство.

¶Аналоги и формы выпуска

На российском рынке диацереин представлен под несколькими торговыми наименованиями, среди которых оригинальный препарат и дженерики. Диацереин-СЗ относится к числу воспроизведённых средств. Помимо капсул по 50 мг, в некоторых странах выпускались таблетки и капсулы с иными дозировками, однако в России основной формой остаются капсулы 50 мг.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается из аптек по рецепту врача. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов и необходимости контроля переносимости.