Хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат¶

Хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат — комбинация двух природных соединений, относящихся к классу структурных компонентов хрящевой ткани. Хондроитина сульфат представляет собой сульфатированный гликозаминогликан, а глюкозамина сульфат — аминосахар. Оба вещества входят в состав хрящевого матрикса и синовиальной жидкости, участвуют в синтезе протеогликанов и поддержании механических свойств хряща. В медицинской практике их применяют в составе лекарственных препаратов и биологически активных добавок, классифицируемых как симптоматические средства замедленного действия при остеоартрите (SYSADOA).

¶Химическая природа и происхождение

Хондроитина сульфат — это линейный полисахарид, построенный из повторяющихся дисахаридных звеньев, включающих остатки глюкуроновой кислоты и N-ацетилгалактозамина, сульфатированные в различных положениях. Молекулярная масса варьирует в широких пределах в зависимости от источника и способа получения. В организме человека и животных он входит в состав агрекана — крупного протеогликана, формирующего вместе с гиалуроновой кислотой и коллагеном основу внеклеточного матрикса хряща.

Глюкозамин — аминосахар, являющийся предшественником в биосинтезе гликозаминогликанов. В препаратах чаще применяется в форме сульфата или гидрохлорида. Промышленно хондроитина сульфат получают преимущественно из хрящевой ткани крупного рогатого скота, свиней, а также из хрящей рыб; глюкозамин — из хитина панцирей ракообразных либо путём химического синтеза.

¶Механизм действия

Оба соединения рассматриваются как субстраты для синтеза компонентов хрящевого матрикса. Предполагаемые механизмы включают:

• стимуляцию синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты хондроцитами;
• подавление активности матриксных металлопротеиназ и других ферментов, разрушающих коллаген;
• умеренное противовоспалительное действие, связанное с влиянием на сигнальные пути (в частности, NF-κB);
• снижение апоптоза хондроцитов в экспериментальных моделях.

Часть этих эффектов продемонстрирована в исследованиях in vitro и на животных моделях; перенос результатов на клиническую практику остаётся предметом дискуссии.

¶Применение в медицине

Препараты на основе хондроитина и глюкозамина применяются при остеоартрите, преимущественно коленных и тазобедренных суставов, а также при дегенеративных изменениях межпозвонковых дисков. Основные формы выпуска:

Терапевтический эффект при пероральном приёме развивается отсроченно — обычно через 4–8 недель, что отражено в классификации SYSADOA. Курсы приёма, как правило, продолжительные, повторяемые.

¶Клиническая эффективность и дискуссия

Оценка эффективности комбинации неоднозначна. Ряд рандомизированных контролируемых исследований, включая крупное исследование GAIT (США, 2006), не выявил статистически значимого преимущества комбинации над плацебо в общей выборке пациентов, хотя в отдельных подгруппах с выраженной болью отмечалась положительная динамика. Метаанализы разных лет дают противоречивые результаты: часть из них указывает на умеренное снижение боли и улучшение функции, другие — на клинически незначимый эффект.

Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и ряд национальных регуляторов рассматривают хондроитина сульфат как препарат с доказанной эффективностью при определённых формах остеоартрита, тогда как глюкозамин в некоторых юрисдикциях отнесён к средствам с недоказанной эффективностью. В России и ряде стран СНГ комбинированные препараты зарегистрированы как лекарственные средства и широко применяются.

¶Безопасность и взаимодействия

Переносимость обычно удовлетворительная. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, дискомфорт, диарея;
• аллергические реакции, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к морепродуктам (для глюкозамина из хитина);
• редко — головная боль, сонливость, отёки.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (влияние на углеводный обмен обсуждается), при бронхиальной астме, в период беременности и лактации. Данные о взаимодействии с нестероидными противовоспалительными средствами указывают на возможное снижение потребности в последних при совместном приёме.

¶Регуляторный статус

В разных странах статус различается. В Европейском союзе хондроитина сульфат зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат в ряде государств; глюкозамин чаще реализуется как пищевая добавка. В США оба вещества преимущественно относятся к категории dietary supplements и не проходят процедуру доказательства эффективности, обязательную для лекарств. В России комбинация присутствует как в виде зарегистрированных лекарственных препаратов, так и в составе БАДов.

¶Сходные и связанные вещества

К той же группе хондропротекторов относят гиалуроновую кислоту (применяется главным образом внутрисуставно), а также препараты на основе неомыляемых соединений авокадо и сои, диацереина и ряда других. Термин «хондропротекторы» не является строго научным и в международной классификации не используется; корректнее говорить о симптоматических средствах замедленного действия.