Диаформин 1000 — метформин в дозировке¶

Диаформин 1000 — торговое наименование перорального гипогликемического лекарственного средства, действующим веществом которого является метформин в дозировке 1000 мг. Препарат относится к группе бигуанидов и применяется преимущественно при сахарном диабете 2-го типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, рядом фармацевтических компаний; в частности, под маркой «Диаформин» препарат производится венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер».

¶Действующее вещество

Метформин — синтетическое производное гуанидина, относящееся к классу бигуанидов. Его химическая структура — 1,1-диметилбигуанид. В отличие от более ранних бигуаидов (фенформин, буформин), метформин обладает существенно меньшим риском развития лактоацидоза, что и обеспечило его длительное применение в клинической практике. Метформин включён Всемирной организацией здравоохранения в Перечень основных лекарственных средств — список препаратов, которые должны быть доступны в любой системе здравоохранения.

Дозировка 1000 мг относится к высоким; стандартный диапазон суточных доз метформина составляет от 500 до 3000 мг, при этом 1000 мг — распространённая «шаговая» дозировка для интенсификации терапии.

¶Механизм действия

Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови несколькими путями:

• Подавление глюконеогенеза в печени — основной механизм; препарат уменьшает образование глюкозы из неуглеводных источников.
• Снижение всасывания глюкозы в кишечнике.
• Повышение чувствительности периферических тканей к инсулину — улучшается захват глюкозы мышцами и жировой тканью.
• Активация АМФ-активируемой протеинкиназы (AMPK) — фермента, играющего ключевую роль в энергетическом балансе клетки.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии при монотерапии. Именно это отличает его от производных сульфонилуреи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата в дозировке 1000 мг:

• сахарный диабет 2-го типа у взрослых при недостаточной эффективности диетотерапии и физической активности;
• сахарный диабет 2-го типа у детей старше 10 лет (по назначению врача);
• монотерапия либо комбинация с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилуреи, ингибиторами ДПП-4, инсулином);
• у женщин — синдром поликистозных яичников (применяется вне официальных показаний, off-label).

¶Режим дозирования

Таблетки по 1000 мг принимают во время или после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Начальная доза обычно ниже — 500 мг один-два раза в сутки; повышение до 1000 мг проводят постепенно, под контролем уровня глюкозы. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделённая на 2–3 приёма. При переходе с обычных таблеток на пролонгированные формы (метформина гидрохлорид с замедленным высвобождением) дозировка подбирается индивидуально.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• острые состояния, способные нарушить функцию почек: обезвоживание, тяжёлые инфекции, шок;
• острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• дыхательная недостаточность, гипоксия;
• печёночная недостаточность;
• алкоголизм;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к метформину.

Перед началом терапии и в дальнейшем оценивают скорость клубочковой фильтрации, поскольку метформин выводится почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, дискомфорт в животе. Они обычно возникают в начале лечения и уменьшаются при постепенном повышении дозы и приёме вместе с пищей.

Редкое, но серьёзное осложнение — лактоацидоз (накопление молочной кислоты). Его риск повышается при почечной, печёночной недостаточности, злоупотреблении алкоголем, гипоксии. Длительный приём метформина может приводить к снижению всасывания витамина B12.

¶Взаимодействия

Метформин взаимодействует с рядом препаратов и веществ:

¶Особые указания

Во время терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина (HbA1c). Пациентам старше 65 лет дозу подбирают осторожно с учётом функции почек. При планировании хирургических вмешательств и введения контрастных средств препарат временно отменяют. Метформин не заменяет диету: соблюдение режима питания остаётся обязательным компонентом лечения.

¶Формы выпуска и аналоги

«Диаформин 1000» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 1000 мг. Существуют также дозировки 500 и 850 мг. Аналогами по действующему веществу являются многочисленные метформин-содержащие препараты разных производителей, а также комбинированные средства (метформин + глибенкламид, метформин + ситаглиптин, метформин + саксаглиптин и другие).

¶Значение в терапии диабета

Метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа согласно рекомендациям многих национальных и международных диабетологических ассоциаций. Дозировка 1000 мг широко используется как эффективный промежуточный шаг между начальной и максимальной дозами. Препарат относительно недорог, хорошо изучен и имеет длительную историю применения, что делает его одним из наиболее востребованных гипогликемических средств в мире.