Дезлоратадин как антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Является активным метаболитом лоратадина и применяется преимущественно для устранения симптомов аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Отличается длительным действием (приём один раз в сутки), отсутствием выраженного седативного эффекта в терапевтических дозах и низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

¶Общие сведения

Дезлоратадин выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и в виде сиропа. Международное непатентованное наименование — дезлоратадин (Desloratadine). Химическое название — 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин. Молекулярная формула — C₁₉H₁₉ClN₂, молярная масса — 310,82 г/моль. По структуре и механизму действия препарат близок к лоратадину, из которого образуется при метаболизме в печени.

¶История и разработка

Лоратадин, из которого получен дезлоратадин, был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику как неседативный антигистаминный препарат второго поколения. Дезлоратадин как самостоятельное действующее вещество начал применяться с конца 1990-х — начала 2000-х годов. В США он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 2001 году, в странах Европейского союза — в 2001–2002 годах. После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты под различными торговыми наименованиями.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Дезлоратадин блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд, чихание и выделение слизи. Препарат также подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов и хемокинов, что отличает его от антигистаминов первого поколения.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь дезлоратадин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа. Биодоступность пропорциональна принятой дозе. Период полувыведения составляет около 27 часов, что обеспечивает круглосуточный эффект при однократном приёме. Препарат метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• хроническая идиопатическая крапивница (зуд и высыпания);
• другие аллергические состояния по назначению врача.

Препарат применяется у взрослых и детей начиная с определённого возраста, который зависит от лекарственной формы (таблетки — обычно с 12 лет, сироп — с более раннего возраста).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину, а также к вспомогательным компонентам. С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания. У детей применение ограничено возрастными рамками конкретной формы выпуска.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях профиль безопасности дезлоратадина был сопоставим с плацебо. Наиболее часто отмечались:

Седативное действие выражено слабо, поскольку препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Режим дозирования

Взрослым и подросткам обычно назначают 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Детям дозу подбирают в зависимости от возраста и массы тела, чаще в форме сиропа. Курс лечения определяется врачом и может быть как краткосрочным (при сезонной аллергии), так и длительным (при круглогодичных формах).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дезлоратадин не является ингибитором или индуктором ферментов цитохрома P450 в значимой степени, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством лекарств не выявлено. Исследования не показали существенного влияния на метаболизм таких препаратов, как эритромицин, кетоконазол, азитромицин, флуоксетин. Одновременный приём с алкоголем не усиливал нарушений psychomotorных функций в исследованиях, однако сочетание не рекомендуется из-за возможного снижения внимания.

¶Особые указания

При тяжёлой почечной недостаточности препарат применяют с осторожностью. В период беременности и лактации решение о применении принимает врач, оценивая соотношение пользы и риска. Влияние на способность управлять транспортом обычно минимально, но при появлении сонливости следует соблюдать осторожность.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

Дезлоратадин относится к антигистаминным средствам второго поколения наряду с цетиризином, фексофенадином, левоцетиризином. Он применяется как средство базовой симптоматической терапии аллергического ринита и крапивницы. Препарат не устраняет причину аллергии, а лишь блокирует действие гистамина, поэтому при необходимости сочетается с элиминацией аллергена и другими методами лечения.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Дезлоратадин выпускается в виде таблеток по 5 мг и сиропа для приёма внутрь. Существует множество дженериков, зарегистрированных в разных странах под собственными торговыми названиями. Оригинальный препарат был выведен на рынок под брендом, содержащим дезлоратадин в качестве действующего вещества.

¶Критика и ограничения

Несмотря на благоприятный профиль безопасности, дезлоратадин, как и другие антигистаминные второго поколения, неэффективен при тяжёлых системных аллергических реакциях (анафилаксия), требующих введения адреналина. Кроме того, индивидуальная чувствительность к препарату варьируется, и у части пациентов может требоваться замена на другое средство.