Дексолан и его аналоги¶

Дексолан — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НСПВС), действующим веществом которого является декскетопрофен. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно для купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Препарат относится к рецептурным средствам и используется в условиях стационара, а также в амбулаторной практике при невозможности перорального приёма лекарств.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет декскетопрофен — правовращающий энантиомер кетопрофена. Кетопрофен представляет собой классическое НСПВС, однако его фармакологическая активность сосредоточена именно в S(+)-форме, то есть в декскетопрофене. Использование очищенного энантиомера позволяет снизить терапевтическую дозу примерно вдвое по сравнению с рацемическим кетопрофеном при сопоставимом обезболивающем эффекте.

Декскетопрофен был синтезирован и внедрён в клиническую практику в 1990-х годах; в ряде европейских стран инъекционная форма применяется с начала 2000-х. Дексолан — одно из торговых названий, под которыми препарат зарегистрирован в странах постсоветского пространства.

¶Механизм действия

Декскетопрофен угнетает активность циклооксигеназ — ферментов COX-1 и COX-2, — что приводит к нарушению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины играют ключевую роль в формировании воспаления, отёка и болевого ощущения. Снижение их концентрации обеспечивает три основных эффекта:

• обезболивающий (анальгетический);
• противовоспалительный;
• жаропонижающий.

При внутримышечном или внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10–45 минут, что делает препарат пригодным для неотложной терапии боли.

¶Показания к применению

Дексолан применяется при болевом синдроме различного происхождения:

Препарат предназначен для краткосрочного применения — как правило, не более двух-трёх дней, после чего пациента переводят на пероральные формы анальгетиков.

¶Противопоказания и ограничения

Как и все НСПВС, декскетопрофен имеет широкий перечень противопоказаний. К ним относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, лицам с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия. Возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна. Реже наблюдаются отёки, повышение артериального давления, кожные высыпания. При длительном или бесконтрольном применении возрастает риск эрозивно-язвенных поражений желудка, кровотечений, нарушений функции почек.

Внутримышечное введение может сопровождаться болезненностью в месте инъекции. Внутривенное введение требует медленного темпа для снижения риска раздражения вены.

¶Лекарственные взаимодействия

Декскетопрофен усиливает действие антикоагулянтов (в частности, варфарина), что повышает риск кровотечений. Совместное применение с другими НСПВС, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность поражения желудочно-кишечного тракта. Препарат может ослаблять эффект диуретиков и гипотензивных средств, а также повышать концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Формы выпуска и аналоги

Дексолан выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах с концентрацией 25 мг/мл. Существуют и другие торговые наименования декскетопрофена: Дексалгин, Кетодексалгин, Декскетопрофен. На рынке представлены также пероральные формы — таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для приёма внутрь.

К аналогам по терапевтическому классу относятся кетопрофен, диклофенак, ибупрофен, кеторолак, лорноксикам и другие НСПВС. Выбор конкретного препарата определяется характером боли, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для длительной терапии хронических болей. Перед назначением врачу следует оценить функцию почек и печени, а также собрать анамнез на предмет язвенных заболеваний. Одновременный приём с пищей не влияет на инъекционную форму, однако при переходе на таблетки рекомендуется принимать их во время еды для снижения раздражения слизистой желудка.

Применение декскетопрофена в период беременности возможно только по жизненным показаниям и под строгим врачебным контролем; в третьем триместре препарат противопоказан из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода.

Отпуск из аптек производится по рецепту. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо ввиду риска серьёзных нежелательных реакций.