Декскетопрофен в инъекционной форме¶

Декскетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, применяемое в виде раствора для инъекций под торговым наименованием «Дексалгин» и рядом аналогов. Инъекционная форма предназначена для купирования острой боли средней и высокой интенсивности, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта. Действующее вещество — декскетопрофена трометамол; выпускается в ампулах по 2 мл с концентрацией 25 мг/мл (50 мг в ампуле).

¶Действующее вещество и механизм действия

Декскетопрофен — правовращающий изомер (S-энантиомер) кетопрофена. Именно S-форма обеспечивает основную часть обезболивающего эффекта, тогда как R-форма в значительной степени неактивна. Благодаря этому доза декскетопрофена примерно вдвое ниже, чем у обычного кетопрофена, при сопоставимой анальгезии.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, превращающих арахидоновую кислоту в простагландины. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает болевую импульсацию и отёк, а в центральной нервной системе — влияет на восприятие боли. Именно подавление ЦОГ-1 объясняет большинство побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Для чего применяют уколы

Инъекционная форма показана при острых болевых синдромах, требующих быстрого и выраженного обезболивания:

• послеоперационная боль — наиболее изученное и частое показание;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• острая боль в спине, люмбаго, ишиалгия;
• травмы, вывихи, переломы, растяжения;
• обострение остеоартрита и ревматоидного артрита;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• зубная и послеоперационная стоматологическая боль;
• лихорадочные состояния, сопровождающиеся болью.

Раствор вводят внутримышечно (реже внутривенно капельно, только в условиях стационара). Внутримышечная инъекция обеспечивает обезболивание уже через 10–30 минут, что выгодно отличает её от таблетированных форм. Обычная схема — 50 мг каждые 8–12 часов; максимальная суточная доза составляет 150 мг. Курс, как правило, ограничивается 2–3 днями, после чего пациента переводят на пероральные формы.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения 50 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 20–30 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связь с белками плазмы высокая (около 99 %). Метаболизируется преимущественно путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, выводится почками. Период полувыведения составляет 1–2,7 часа, что позволяет применять препарат несколько раз в сутки.

¶Противопоказания

Инъекционная форма имеет более широкий список ограничений, чем таблетированная, из-за пиковых концентраций в крови:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к НПВС.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенном колите.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, боль в животе, диспепсия, головокружение, головная боль, сонливость. Реже возникают язвы и кровотечения ЖКТ, повышение артериального давления, отёки, кожная сыпь, бронхоспазм. При длительном применении возрастает риск нефро- и гепатотоксичности. В месте инъекции возможны болезненность и гематома.

¶Особенности и меры предосторожности

Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами. Раствор перед введением осматривают: при изменении цвета или наличии осадка использовать его нельзя. Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и диуретиками без врачебного контроля. Совместный приём с пищей не влияет на эффективность инъекции.

Применение при беременности в I и II триместрах допускается только по строгим показаниям. В III триместре препарат противопоказан из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода.

¶Место в терапии

Инъекционный декскетопрофен занимает нишу «моста» между сильнодействующими опиоидными анальгетиками и пероральными НПВС. Он позволяет быстро снять острую боль без наркотического действия и перейти на таблетированные формы. По эффективности сопоставим с кеторолаком и диклофенаком, но несколько лучше переносится со стороны ЖКТ при коротких курсах. Назначается только по рецепту врача; самолечение инъекциями недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.