Бринзолол Дуо — комбинированный офтальмологический препарат¶

Бринзолол® Дуо — комбинированный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, содержащий два действующих вещества: ингибитор карбоангидразы бринзоламид и бета-адреноблокатор тимолол. Выпускается в форме глазных капель и применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии, когда монотерапия одним препаратом недостаточна. Сочетание двух механизмов действия позволяет уменьшить продукцию водянистой влаги и одновременно усилить её отток, что даёт более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с каждым компонентом в отдельности.

¶Состав и действующие вещества

Препарат объединяет два класса противоглаукомных средств:

• Бринзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Блокируя фермент в цилиарном теле, он снижает секрецию водянистой влаги; кроме того, предполагается его влияние на увеосклеральный отток.
• Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, также угнетающий продукцию внутриглазной жидкости в цилиарном эпителии.

Концентрации в стандартной лекарственной форме обычно составляют 10 мг/мл бринзоламида и 5 мг/мл тимолола. В состав также входят вспомогательные вещества — буферные растворы, консерванты (например, бензалкония хлорид), регуляторы осмолярности и pH.

¶Механизм действия

Внутриглазное давление определяется балансом между образованием водянистой влаги и её оттоком через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути. Бринзоламид и тимолол действуют на разные звенья этого баланса:

• тимолол уменьшает продукцию жидкости за счёт блокады β₂-адренорецепторов цилиарного эпителия;
• бринзоламид дополнительно подавляет карбоангидразу, что снижает секрецию и, по данным ряда исследований, улучшает увеосклеральный отток.

Совместное применение даёт аддитивный эффект: снижение давления превышает результат удвоенной дозы одного из компонентов. Это позволяет достигать целевого уровня внутриглазного давления у пациентов, которым монотерапия не обеспечивает достаточного контроля.

¶Показания к применению

Основные показания:

• открытоугольная глаукома при недостаточной эффективности монотерапии;
• внутриглазная гипертензия;
• случаи, когда требуется усиление гипотензивного режима без перехода на многокомпонентные схемы с раздельным закапыванием.

Препарат не предназначен для лечения закрытоугольной глаукомы в остром приступе и не заменяет хирургические или лазерные методы, если они показаны.

¶Способ применения и режим дозирования

Обычно назначают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки с интервалом около 12 часов. При двустороннем процессе препарат закапывают в оба глаза. Перед применением рекомендуется снять мягкие контактные линзы; их можно надеть не ранее чем через 15 минут после инстилляции.

При переходе с других противоглаукомных средств на комбинированный препарат предыдущее лечение отменяют и начинают новый режим со следующего дня, если врач не предписал иного.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к бринзоламиду, тимололу или вспомогательным компонентам;
• бронхиальную астму и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность;
• тяжёлые нарушения функции почек и печени;
• некоторые формы метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, стенокардии, гипотонии, а также в период беременности и кормления грудью, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Системная абсорбция при местном применении невелика, но полностью не исключена, поэтому возможны системные эффекты, характерные для бета-блокаторов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным раздражением и вкусовыми ощущениями:

• затуманивание зрения, ощущение дискомфорта, жжение;
• горький или металлический привкус во рту;
• гиперемия конъюнктивы, блефарит, кератит;
• головная боль, сонливость.

Реже отмечаются системные реакции: брадикардия, снижение артериального давления, одышка, депрессия, аллергические проявления. При длительном применении описаны случаи помутнения роговицы и нарушения её чувствительности.

¶Взаимодействия и особенности применения

Одновременное использование с другими бета-блокаторами (в том числе в форме капель или системных препаратов) повышает риск брадикардии и гипотензии. Сочетание с ингибиторами карбоангидразы для приёма внутрь увеличивает вероятность системных эффектов и метаболического ацидоза. Следует учитывать возможное взаимодействие с блокаторами кальциевых каналов, антиаритмиками и адренергическими средствами.

При переходе на комбинированный препарат важно информировать врача обо всех принимаемых лекарствах. Пациентам с контактными линзами необходимо соблюдать интервал между инстилляцией и надеванием линз.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором стойкое повышение внутриглазного давления ведёт к повреждению зрительного нерва и потере поля зрения. Медикаментозная терапия направлена на достижение «целевого давления», индивидуального для каждого пациента. Комбинированные формы удобны тем, что уменьшают число флаконов и instillations, повышая приверженность лечению, и снижают риск ошибок при самостоятельном сочетании препаратов.

Бринзолол® Дуо занимает нишу терапии второй линии — когда один препарат недостаточен, но переход к более сложным схемам или хирургии пока не требуется. Решение о назначении принимает офтальмолог с учётом стадии заболевания, сопутствующей патологии и переносимости компонентов.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде стерильной офтальмологической суспензии во флаконах-капельницах различного объёма. Хранят при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в защищённом от света месте, недоступном для детей. После вскрытия флакона срок годности, как правило, ограничен несколькими неделями; точные данные приводятся в инструкции конкретного производителя.