Бициллин: дозировка и применение¶

Бициллин — группа антибактериальных препаратов на основе бензатина бензилпенициллина (бензатин-пенициллина), представляющих собой высокомолекулярные соли пенициллина пролонгированного действия. Относятся к классу природных пенициллинов и применяются преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. Главная особенность препаратов этой группы — длительное сохранение терапевтической концентрации в крови после однократной внутримышечной инъекции, что позволяет вводить их с интервалами от нескольких дней до нескольких недель.

¶Состав и формы выпуска

Действующее вещество бициллинов — бензатина бензилпенициллин. В зависимости от лекарственной формы различают несколько разновидностей:

• Бициллин-1 — содержит только бензатина бензилпенициллин (в виде новокаиновой или иной соли).
• Бициллин-3 — комбинация бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натриевой соли в соотношении 1:1:1.
• Бициллин-5 — смесь бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 1:1.

Выпускаются в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконах. Растворяют непосредственно перед инъекцией с помощью воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или раствора новокаина.

¶Механизм действия

Бензатин бензилпенициллин гидролизуется в организме с медленным высвобождением бензилпенициллина, который нарушает синтез клеточной стенки бактерий, блокируя транспептидазы. Это приводит к гибели микроорганизмов. Бактерицидное действие проявляется в отношении грамположительных кокков (стрептококков, в том числе пневмококков), некоторых грамотрицательных кокков, спирохет (бледной трепонемы), а также ряда других возбудителей. Препарат не активен в отношении большинства штаммов стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, и грамотрицательных палочек.

¶Дозировка

Дозировка бициллина зависит от конкретной формы препарата, заболевания, возраста пациента и массы тела. Ниже приведены ориентировочные схемы, соответствующие инструкциям по медицинскому применению.

¶Бициллин-1

Применяется преимущественно для профилактики рецидивов ревматизма и лечения сифилиса.

• Взрослым при ревматизме — по 1 200 000 ЕД (1,2 млн ЕД) или 2 400 000 ЕД один раз в 2–4 недели.
• При лечении сифилиса — по 2 400 000 ЕД один раз в 5–7 дней; курсовая доза определяется формой заболевания и назначается врачом.
• Детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту, обычно в пределах 300 000–1 200 000 ЕД на введение.

¶Бициллин-3

• Взрослым — по 1 200 000 ЕД один раз в 3–6 дней (при необходимости интервал сокращают).
• Детям — по 300 000–600 000 ЕД один раз в 3–6 дней в зависимости от возраста.
• Применяется при лечении острых стрептококковых инфекций, профилактике ревматизма в активной фазе.

¶Бициллин-5

• Взрослым — по 1 500 000 ЕД один раз в 3–4 недели.
• Детям — по 600 000–1 500 000 ЕД один раз в 3–4 недели.
• Основное показание — круглогодичная профилактика рецидивов ревматизма и вторичная профилактика рожистого воспаления.

Дозу и кратность введения определяет исключительно лечащий врач. Самостоятельное изменение схемы недопустимо.

¶Показания к применению

• Стрептококковые инфекции (тонзиллит, скарлатина, рожа) при необходимости длительной терапии.
• Профилактика рецидивов острой ревматической лихорадки.
• Сифилис и другие инфекции, вызванные бледной трепонемой.
• Профилактика послеоперационных осложнений при вмешательствах в полости рта и носоглотке у пациентов с ревматизмом.
• Профилактика скарлатины у контактных лиц в очагах инфекции.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• период обострения бронхиальной астмы;
• тяжёлые аллергические заболевания;
• повышенная чувствительность к новокаину (для форм, содержащих новокаиновую соль).

Побочные эффекты:

• аллергические реакции — крапивница, отёк, анафилактический шок (требует немедленной медицинской помощи);
• местные реакции — болезненность в месте инъекции, инфильтрат;
• редко — головная боль, тошнота, изменение вкусовых ощущений;
• при длительном применении — дисбактериоз, кандидоз.

¶Особые указания

Перед первым введением рекомендуется провести пробу на переносимость. Раствор готовят непосредственно перед инъекцией и используют сразу. Введение осуществляется только внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении признаков аллергии введение прекращают и назначают симптоматическую терапию.

Бициллин не применяется для лечения инфекций, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками. При необходимости одновременного назначения с другими антибактериальными средствами учитывают возможный антагонизм (например, с тетрациклинами).

¶Историческая справка

Пролонгированные формы пенициллина были разработаны в середине XX века после открытия самого пенициллина. Бензатиновая соль бензилпенициллина позволила сократить частоту инъекций, что особенно важно при длительной профилактике ревматизма в амбулаторных условиях. В СССР и России бициллины широко применялись в ревматологической и дерматовенерологической практике.