Бикана — инструкция по применению¶

Бикана — торговое наименование лекарственного препарата на основе бикалутамида, антиандрогенного средства нестероидной структуры, применяемого преимущественно в терапии распространённого и метастатического рака предстательной железы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — бикалутамид, относящийся к классу нестероидных антиандрогенов. Препарат отпускается по рецепту врача; ниже приведены общие сведения о показаниях, режиме дозирования, противопоказаниях и мерах предосторожности, основанные на типовой инструкции по медицинскому применению.

¶Общие сведения

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь, антиандрогенный эффект которой обеспечивает преимущественно R-энантиомер. Механизм действия связан с конкурентным блокированием андрогенных рецепторов в тканях-мишенях — предстательной железе, семенных пузырьках, гипоталамусе и гипофизе. В результате подавляется стимулирующее влияние андрогенов (в первую очередь дигидротестостерона) на рост опухолевых клеток. Препарат не подавляет секрецию тестостерона, а препятствует его связыванию с рецепторами, поэтому его относят к «чистым» антиандрогенам.

Абсорбция при приёме внутрь полная; пища на всасывание существенно не влияет. Бикалутамид активно связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и с желчью. Период полувыведения R-энантиомера составляет около недели, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания, указанные в инструкции:

• лечение распространённого рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
• терапия местнораспространённого рака предстательной железы в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения;
• неоадъювантная терапия перед радикальной простатэктомией в отдельных схемах.

Назначение препарата и выбор схемы лечения осуществляет врач-онколог или уролог с учётом стадии заболевания, результатов обследования и общего состояния пациента.

¶Режим дозирования

Стандартная дозировка для взрослых мужчин — 150 мг один раз в сутки при монотерапии либо 50 мг один раз в сутки в комбинации с аналогом ГнРГ. Таблетку принимают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Курс лечения длительный и непрерывный; прерывать его самостоятельно не следует.

При появлении признаков прогрессирования заболевания на фоне комбинированной терапии может рассматриваться отмена препарата. Коррекция дозы при нарушении функции почек не требуется. При печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени препарат применяют с осторожностью, под контролем лабораторных показателей.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к бикалутамиду или вспомогательным компонентам;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• женский пол (препарат не применяется у женщин, в том числе при беременности и в период грудного вскармливания);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени в анамнезе, а также при сопутствующей терапии препаратами, влияющими на печёночный метаболизм.

¶Особые указания и меры предосторожности

Перед началом лечения и регулярно в процессе терапии проводят контроль функции печени (активность трансаминаз, билирубин). При выраженном повышении показателей препарат отменяют. У части пациентов возможно снижение толерантности к глюкозе, поэтому при сахарном диабете рекомендуется контроль уровня глюкозы крови.

Поскольку бикалутамид влияет на систему свёртывания, при одновременном приёме антикоагулянтов кумаринового ряда требуется контроль протромбинового времени. Во время лечения и в течение определённого периода после его окончания следует учитывать возможность удлинения интервала QT у предрасположенных пациентов.

Препарат может вызывать сонливость и головокружение; при появлении этих симптомов следует воздержаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антиандрогенным действием:

• гинекомастия и болезненность молочных желез;
• приливы жара;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• повышенная утомляемость, астения;
• тошнота, запор, диарея;
• кожная сыпь, сухость кожи;
• отёки, увеличение массы тела;
• депрессивные состояния, бессонница.

Редко отмечаются интерстициальные заболевания лёгких, тяжёлые поражения печени, анемия, фотосенсибилизация. При появлении серьёзных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бикалутамид является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450, что определяет его взаимодействия. Он повышает концентрацию мидазолама, циклоспорина, блокаторов кальциевых каналов, может усиливать эффект варфарина. Индукторы ферментов печени (например, рифампицин) снижают концентрацию бикалутамида. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг и 150 мг. Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и точные условия приведены на упаковке конкретного препарата. Отпускается по рецепту.

¶Примечания

Приведённые сведения носят общий справочный характер и не заменяют официальную инструкцию производителя и назначения врача. Дозировка, длительность курса и необходимость сопутствующей терапии определяются индивидуально. Перед началом приёма следует внимательно ознакомиться с аннотацией конкретного лекарственного средства, так как состав вспомогательных веществ и перечень показаний могут различаться у разных производителей.