Бетаксолол: показания и применение¶

Бетаксолол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета₁-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления и в кардиологии для контроля артериальной гипертензии. Выпускается в форме глазных капель и таблеток; в офтальмологической практике используется в виде гидрохлорида (бетаксолол гидрохлорид).

¶Фармакологические свойства

Бетаксолол избирательно блокирует бета₁-адренорецепторы, что снижает влияние симпатической нервной системы на сердце и на цилиарное тело глаза. В отличие от неселективных бета-блокаторов (например, тимолола), он в меньшей степени воздействует на бета₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, поэтому реже вызывает бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения.

При закапывании в конъюнктивальный мешок препарат уменьшает продукцию водянистой влаги цилиарным телом, что приводит к снижению внутриглазного давления (ВГД). Действие проявляется через 30–60 минут, достигает максимума через 2 часа и сохраняется до 12–24 часов, что позволяет применять его дважды в сутки. При системном приёме бетаксолол снижает частоту сердечных сокращений, минутный объём сердца и артериальное давление, а также угнетает секрецию ренина.

¶Показания к применению

¶В офтальмологии

Основное показание — офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома как самостоятельная терапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами (простагландинами, ингибиторами карбоангидразы, альфа₂-агонистами). Бетаксолол применяется также при закрытоугольной глаукоме после устранения блока зрачка, при вторичных глаукомах и в предоперационной подготовке для снижения ВГД.

¶В кардиологии

В системной форме бетаксолол показан при:

• артериальной гипертензии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией (в стабильной фазе);
• ишемической болезни сердца, включая профилактику приступов стенокардии;
• нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярные тахиаритмии).

¶Противопоказания

К общим противопоказаниям относятся выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь лёгких в стадии обострения, синоатриальная блокада, тяжёлые нарушения периферического кровообращения.

В офтальмологии препарат не назначают при синусовой брадикардии, блокадах сердца, бронхиальной астме в анамнезе, а также при повышенной чувствительности к компонентам раствора. Осторожность требуется при сахарном диабете (маскировка симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, миастении, псориазе.

¶Побочные эффекты

При местном применении возможны преходящее жжение и покалывание в глазу, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, снижение чёткости зрения, точечный кератит, редко — отёк роговицы. Системные эффекты при закапывании возникают реже, но возможны брадикардия, гипотензия, головокружение, одышка, депрессия, нарушение сна. При таблетированной форме спектр побочных реакций шире и включает утомляемость, похолодание конечностей, диспепсию, брадикардию, бронхоспазм.

¶Особенности применения и взаимодействия

Бетаксолол в форме капель может всасываться в системный кровоток, поэтому при одновременном приёме других бета-блокаторов возможна суммация эффектов вплоть до выраженной брадикардии и гипотензии. Сочетание с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск нарушения проводимости сердца. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антиаритмиками.

При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно — резкое прекращение может вызвать синдром отмены (тахикардия, гипертензия, усиление стенокардии). При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача. Ношение мягких контактных линз требует перерыва не менее 15 минут между закапыванием и установкой линз.

¶История и формы выпуска

Бетаксолол был синтезирован в 1970-х годах и первоначально применялся как кардиологический бета-блокатор. Позже было установлено его гипотензивное действие на глаз, и с 1980-х годов препарат вошёл в офтальмологическую практику. Выпускается в виде 0,25 % и 0,5 % глазных капель, а также таблеток по 10 и 20 мг. Дозировка подбирается индивидуально: в офтальмологии обычно по одной капле дважды в сутки, в кардиологии — 10–20 мг в сутки.

¶Место в терапии

Бетаксолол остаётся одним из базовых бета-блокаторов для лечения открытоугольной глаукомы, особенно у пациентов, которым неселективные препараты противопоказаны из-за сопутствующих бронхолёгочных или сосудистых заболеваний. В кардиологии он используется реже, уступая более современным препаратам, но сохраняет значение при непереносимости других средств. Эффективность и безопасность подтверждены клиническими исследованиями; при длительном применении требуется регулярный контроль внутриглазного давления, частоты пульса и артериального давления.