Берлиприл как лекарственный препарат¶

Берлиприл — торговое наименование лекарственных препаратов на основе действующего вещества эналаприла малеата, относящегося к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых форм ишемической болезни сердца. Выпускается германской фармацевтической компанией «Берлин-Хеми» (Berlin-Chemie AG) в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Эналаприл малеат — это производное двух аминокислот, L-аланина и L-пролина, к которому присоединена этиловая группа. Молекулярная масса составляет около 492,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в метаноле и этаноле.

Эналаприл является пролекарством: сам по себе он малоактивен и в организме подвергается гидролизу в печени, превращаясь в активный метаболит — эналаприлат. Именно последний блокирует ангиотензинпревращающий фермент, отвечающий за превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Подавление этого процесса снижает тонус сосудов, уменьшает секрецию альдостерона и задержку натрия и воды, что в итоге приводит к снижению артериального давления.

¶Формы выпуска и дозировки

Берлиприл выпускается в нескольких дозировках, что позволяет подбирать терапию индивидуально:

Таблетки принимаются внутрь независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5–10 мг в сутки; при необходимости дозу повышают. Кратность приёма — один или два раза в сутки в зависимости от назначения врача.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия — как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексного лечения;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка — для замедления прогрессирования заболевания;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

Ингибиторы АПФ, включая эналаприл, входят в число препаратов первой линии при лечении гипертензии согласно рекомендациям ряда международных кардиологических сообществ.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротическом отёке в анамнезе, в том числе связанном с приёмом ингибиторов АПФ;
• двустороннем стенозе почечных артерий;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• выраженных нарушениях функции печени и почек (с осторожностью).

Среди возможных побочных эффектов наиболее характерны сухой кашель, головокружение, головная боль, снижение давления при первом приёме, гиперкалиемия, нарушения вкуса. Сухой кашель — наиболее частая причина отмены препаратов этой группы; при его возникновении врач может заменить ингибитор АПФ на антагонист рецепторов ангиотензина II.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через один час. Биодоступность составляет около 60 %. Метаболизируется в печени с образованием активного эналаприлата; выводится преимущественно почками. Период полувыведения эналаприлата — около 11 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Место в терапевтической практике

Эналаприл — один из наиболее изученных и широко применяемых ингибиторов АПФ в мире. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию. Наличие воспроизведённых (дженерических) версий, выпускаемых под разными торговыми названиями, делает терапию доступной. Берлиприл как оригинальный препарат компании «Берлин-Хеми» занимает заметное место на рынках Восточной Европы и постсоветского пространства.

Применение препарата должно осуществляться только по назначению врача; самолечение недопустимо. Дозировка подбирается индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний, возраста и функции почек пациента.