Бензидамин как нестероидное противовоспалительное средство¶

Бензидамин — лекарственное вещество группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемое преимущественно местно в виде полосканий, спреев, таблеток для рассасывания и растворов для местного применения. По химической структуре представляет собой производное индазола — бензиловый эфир 1-(2-бензилоксиэтил)-1H-индазол-3-карбоновой кислоты. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим и местным анестезирующим действием, а также проявляет антисептическую активность в отношении ряда микроорганизмов.

¶История и разработка

Бензидамин был синтезирован в 1960-х годах в рамках поиска новых нестероидных противовоспалительных агентов с преимущественно местным действием. Вещество относится к классу индазольных производных, которые активно исследовались фармацевтическими компаниями в середине XX века. Препарат был внедрён в клиническую практику преимущественно в странах Европы, Латинской Америки и Азии. В России и ряде государств постсоветского пространства бензидамин получил распространение главным образом как средство для лечения воспалительных заболеваний полости рта и глотки. Оригинальный препарат выпускался под торговым наименованием «Тантум Верде»; впоследствии появились многочисленные дженерики.

¶Химические и физические свойства

Бензидамин — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях. Молекулярная масса составляет около 345 г/моль. В лекарственных формах чаще всего используется в виде гидрохлорида (бензидамина гидрохлорид), что повышает растворимость и биодоступность при местном применении. Вещество устойчиво при обычных условиях хранения, однако чувствительно к воздействию света и влаги, что требует соблюдения соответствующих условий хранения готовых форм.

¶Механизм действия

Механизм действия бензидамина связан с угнетением синтеза простагландинов за счёт ингибирования циклооксигеназы, хотя выраженность этого эффекта при системном применении ниже, чем у классических НПВС. Препарат стабилизирует мембраны лизосом, снижает проницаемость капилляров, уменьшает экссудацию и отёк тканей. Дополнительно бензидамин блокирует натриевые каналы в нервных окончаниях, что обеспечивает местный анестезирующий эффект. Антисептическое действие обусловлено способностью вещества нарушать структуру клеточных мембран микроорганизмов. В ряде исследований отмечалась активность в отношении некоторых бактерий, грибов и вирусов, однако клиническая значимость этого эффекта остаётся предметом обсуждения.

¶Формы выпуска

Бензидамин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Растворы часто содержат вспомогательные компоненты: этанол, глицерол, ароматизаторы, сахарин, ментол. Наличие этанола накладывает ограничения при применении у детей и при управлении транспортными средствами.

¶Показания к применению

Основные показания к применению бензидамина связаны с воспалительными и инфекционными процессами в полости рта и верхних дыхательных путях:

• фарингит, тонзиллит, ларингит;
• стоматит, гингивит, глоссит;
• состояние после тонзиллэктомии и других операций в полости рта;
• воспалительные процессы после стоматологических вмешательств;
• кандидоз полости рта (в составе комплексной терапии).

Препарат применяется преимущественно как симптоматическое средство, уменьшающее боль и воспаление; он не заменяет этиотропной терапии при бактериальных инфекциях, требующих антибиотиков.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При местном применении бензидамин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• жжение, сухость, онемение слизистой оболочки;
• тошнота, редко — рвота;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк);
• при проглатывании больших количеств — раздражение желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к бензидамину или компонентам препарата, а также детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, поскольку возможно развитие бронхоспазма. При беременности и в период лактации применение допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Передозировка

Случаи передозировки при местном применении редки. При случайном проглатывании значительных объёмов раствора возможно появление тошноты, рвоты, болей в животе, головокружения. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов в ранние сроки после приёма.

¶Взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий бензидамина с другими лекарственными средствами при местном применении не описано. Теоретически возможно усиление эффекта антикоагулянтов при системном поступлении препарата, однако при рекомендуемых дозах это маловероятно. Совместное применение с другими местными антисептиками не сопровождается нежелательными эффектами.

¶Особые указания

Раствор для полоскания не следует проглатывать. При применении у детей необходимо контролировать процесс, чтобы избежать случайного приёма внутрь. Препараты, содержащие этанол, могут вызывать ощущение жжения, особенно при повреждённой слизистой. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней следует обратиться к врачу для уточнения диагноза.

¶Значение и распространённость

Бензидамин занимает заметное место среди средств симптоматической терапии заболеваний полости рта и глотки благодаря сочетанию противовоспалительного, анестезирующего и антисептического действия. Широкое распространение получил в амбулаторной практике, в оториноларингологии и стоматологии. Доступность в безрецептурном отпуске делает его популярным средством самопомощи при боли в горле, что одновременно требует информирования пациентов о необходимости обращения к врачу при тяжёлых или затяжных симптомах. Данные о сравнительной эффективности бензидамина и других местных антисептиков ограничены, что отражено в клинических рекомендациях ряда стран.