Бензидамина гидрохлорид: свойства и применение¶

Бензидамина гидрохлорид — лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемое преимущественно местно в виде растворов для полоскания, спреев, гелей и таблеток для рассасывания. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и местноанестезирующим действием; по химической структуре представляет собой соль 1-(4-метоксибензил)-3-(1-бензил-1H-индазол-3-ил)мочевины с хлористоводородной кислотой. Международное непатентованное наименование — бензидамин (benzydamine).

¶Химические и физические свойства

Бензидамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и этаноле. Молекулярная масса составляет около 345,9 г/моль (для основания — 309,4). Вещество содержит индазольное ядро, связанное через мочевинную группу с метоксибензильным фрагментом. Растворимость в воде обеспечивает возможность создания водных растворов для местного применения с концентрацией 0,15 % (спрей, раствор для полоскания) и 0,3 % (некоторые формы).

¶Механизм действия

В отличие от классических НПВС, бензидамин не является ингибитором циклооксигеназы в терапевтических концентрациях. Его противовоспалительный эффект связывают со стабилизацией клеточных мембран, торможением синтеза и высвобождения простагландинов и других медиаторов воспаления, а также со снижением проницаемости капилляров. Местноанестезирующее действие обусловлено блокированием натриевых каналов в мембранах нервных окончаний, что снижает болевую чувствительность. Анальгезирующий эффект развивается быстрее противовоспалительного.

¶Фармакокинетика

При местном применении бензидамин хорошо проникает в слизистую оболочку и подслизистый слой, где достигаются терапевтические концентрации. Системная абсорбция при полоскании и орошении незначительна; при приёме внутрь биодоступность составляет около 80 %. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и конъюгации, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — около 7–8 часов.

¶Применение

Основные показания к применению:

• воспалительные заболевания полости рта и глотки (гингивит, стоматит, фарингит, тонзиллит);
• состояния после операций и травм в стоматологии и оториноларингологии;
• боль и воспаление при инфекционно-воспалительных процессах (в составе комплексной терапии);
• в гинекологии — в виде растворов для местной обработки.

Формы выпуска: раствор для местного применения 0,15 %, спрей дозированный, таблетки для рассасывания, гель. Взрослым обычно назначают полоскание или орошение 2–3 раза в сутки; детям — по показаниям и в возрастных дозировках.

¶Безопасность и побочные эффекты

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны местные реакции: жжение, сухость, онемение слизистой, редко — аллергические проявления (кожная сыпь, зуд). При длительном применении на больших участках слизистой не исключено системное действие. Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации, а также у детей младшего возраста — по назначению врача. Передозировка при местном использовании маловероятна; при случайном приёме внутрь больших доз возможны возбуждение, галлюцинации, нарушения координации, что требует симптоматической терапии.

¶Правовой статус и формы

В России бензидамина гидрохлорид зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от лекарственной формы и дозировки. Отпускается из аптек в виде спреев, растворов и таблеток для рассасывания. Вещество включено в перечень лекарственных средств, применяемых в медицинской практике.

¶Место среди НПВС

Бензидамин занимает нишу местных противовоспалительных средств для слизистых оболочек, где системные НПВС малоэффективны или нежелательны. Его преимущество — сочетание противовоспалительного, анальгезирующего и анестезирующего эффектов при минимальном системном воздействии, что делает его удобным для симптоматической терапии заболеваний полости рта и глотки.