Бенфотиамин и пиридоксин: комбинированный препарат¶

Бенфотиамин + пиридоксин — комбинированное лекарственное средство, содержащее два витамина группы B: жирорастворимое производное тиамина (бенфотиамин) и пиридоксин (витамин B6). Применяется преимущественно в неврологии для лечения и профилактики диабетической и алкогольной полиневропатии, а также других заболеваний периферической нервной системы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также инъекционные формы, содержащие бенфотиамин и пиридоксин (иногда в сочетании с цианокобаламином).

¶Состав и действующие вещества

¶Бенфотиамин

Бенфотиамин — жирорастворимое производное тиамина (витамина B1), получаемое путём раскрытия тиазолового кольца и присоединения бензольного остатка. В отличие от водорастворимого тиамина, бенфотиамин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает через клеточные мембраны, что обеспечивает более высокие концентрации в крови и тканях. В организме превращается в биологически активные формы тиамина — тиаминдифосфат (кокарбоксилазу) и тиаминтрифосфат, участвующие в углеводном обмене, проведении нервного импульса и синтезе нейромедиаторов.

¶Пиридоксин

Пиридоксин (витамин B6) — водорастворимый витамин, в организме фосфорилируется до пиридоксаль-5-фосфата. Этот кофермент участвует в метаболизме аминокислот, синтезе нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина, ГАМК), образовании гема и сфинголипидов, необходимых для миелиновой оболочки нервных волокон. Пиридоксин также влияет на обмен белков и жиров.

¶Механизм действия

Комбинация основана на синергизме двух витаминов в метаболизме нервной ткани. Тиамин и его производные необходимы для нормального функционирования нейронов и шванновских клеток; их дефицит приводит к нарушению проведения импульса и демиелинизации. Пиридоксин участвует в синтезе миелина и нейромедиаторов. Совместное применение обеспечивает взаимодополняющее действие на обменные процессы в периферических нервах.

Бенфотиамин, в отличие от тиамина, способен ингибировать ряд биохимических путей, связанных с гипергликемией: в экспериментальных исследованиях показано его влияние на активность протеинкиназы C, образование конечных продуктов гликирования и окислительный стресс — механизмы, играющие роль в развитии диабетической невропатии.

¶Показания к применению

Основные показания, зарегистрированные в инструкциях препаратов:

• диабетическая полиневропатия (сенсорная и моторная);
• алкогольная полиневропатия;
• невриты и невралгии различного происхождения;
• ретробульбарный неврит;
• опоясывающий лишай с неврологическими проявлениями;
• дефицит витаминов B1 и B6, в том числе алиментарный.

В клинической практике комбинацию назначают также при других состояниях, сопровождающихся нарушениями периферической иннервации, однако доказательная база по ряду показаний остаётся ограниченной.

¶Фармакокинетика

Бенфотиамин после приёма внутрь всасывается преимущественно в тонкой кишке, достигает максимальной концентрации в плазме через несколько часов. Выводится почками. Пиридоксин быстро всасывается, метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Жирорастворимость бенфотиамина обеспечивает его более длительную циркуляцию и накопление в тканях по сравнению с тиамином.

¶Формы выпуска и дозирование

Препараты выпускаются в виде таблеток, содержащих, как правило, 100 мг бенфотиамина и 100 мг пиридоксина гидрохлорида. Существуют также драже и растворы для инъекций. Режим дозирования определяется врачом; типичная схема — по одной таблетке один-три раза в сутки во время еды. Длительность курса зависит от заболевания и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нежелательные реакции встречаются относительно редко:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боль в животе, диарея;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• при длительном приёме высоких доз пиридоксина возможна периферическая сенсорная невропатия;
• редко — головная боль, головокружение.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, детский возраст (для некоторых форм), беременность и период лактации — с осторожностью, по назначению врача.

¶Взаимодействия

Пиридоксин снижает эффективность леводопы (без ингибитора периферической декарбоксилазы), поэтому одновременный приём не рекомендуется. Тиамин инактивируется некоторыми противоопухолевыми препаратами и сульфаниламидами. Антациды могут снижать всасывание бенфотиамина.

¶Клинические исследования

Эффективность бенфотиамина при диабетической невропатии изучалась в ряде рандомизированных исследований. Метаанализы показывают умеренное улучшение симптомов (боль, парестезии, снижение вибрационной чувствительности) на фоне терапии. Данные по комбинации с пиридоксином менее обширны; часть исследований имеет методологические ограничения. В целом препарат рассматривается как вспомогательное средство в комплексной терапии невропатий.

¶Правовой статус

В России и ряде стран СНГ комбинированные препараты бенфотиамина и пиридоксина зарегистрированы как лекарственные средства рецептурного и безрецептурного отпуска (в зависимости от формы и дозировки). В Европейском союзе аналогичные комбинации доступны как рецептурные препараты. Торговые наименования различаются в зависимости от производителя.

¶Примечания

Назначение и отмена препарата должны проводиться врачом. Самолечение витаминами группы B в высоких дозах может привести к нежелательным эффектам, в частности к нейропатии на фоне избытка пиридоксина. Информация о препарате основана на инструкциях производителей и данных клинических исследований; при применении следует руководствоваться актуальной инструкцией.