Пиридоксина гидрохлорид¶

Пиридоксина гидрохлорид — лекарственное средство и форма витамина B6 (пиридоксина), применяемая для профилактики и лечения дефицита этого витамина, а также при ряде заболеваний нервной системы и обмена веществ. Представляет собой водорастворимую соль пиридоксина, выпускаемую в виде таблеток, раствора для инъекций и в составе комбинированных препаратов. Химическое название — 2-метил-3-гидрокси-4,5-бис(гидроксиметил)пиридиния хлорид.

¶Химические и физические свойства

Пиридоксин — производное пиридина, содержащее гидроксильную и гидроксиметильные группы. В препаратах используется именно гидрохлорид, поскольку свободное основание менее стабильно и хуже растворимо. Пиридоксина гидрохлорид представляет собой белый или почти белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Хорошо растворим в воде, умеренно — в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Водные растворы имеют слабокислую реакцию. Вещество чувствительно к свету, поэтому препараты хранят в защищённом от света месте. Молярная масса около 205,6 г/моль.

¶Биологическая роль витамина B6

Пиридоксин в организме превращается в активные коферментные формы — пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат. Эти коферменты участвуют в ключевых реакциях обмена аминокислот: трансаминировании, декарбоксилировании, дезаминировании. Витамин B6 необходим для синтеза нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина, ГАМК), гемоглобина, а также для обмена триптофана, метионина, цистеина и липидов. Он участвует в регуляции работы центральной и периферической нервной системы, влияет на иммунные реакции и синтез нуклеиновых кислот.

¶Показания к применению

Препарат назначают в следующих случаях:

• гипо- и авитаминоз B6, в том числе при несбалансированном питании и нарушении всасывания;
• токсикозы беременных, ранние гестозы;
• невриты, полиневриты, радикулит, невралгии;
• анемии, связанные с дефицитом витамина B6;
• себорейный и атопический дерматиты, опоясывающий лишай;
• профилактика и лечение побочных эффектов противотуберкулёзных препаратов (изониазида, фтивазида), которые нарушают обмен пиридоксина;
• паркинсонизм и некоторые судорожные состояния (в составе комплексной терапии);
• состояния после отравлений и интоксикаций.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Пиридоксина гидрохлорид противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью применяют при тяжёлых поражениях печени, язвенной болезни, ишемической болезни сердца. При длительном приёме в высоких дозах возможны аллергические реакции, кожная сыпь, головокружение, редко — судороги. Описаны случаи сенсорной нейропатии при многомесячном приёме доз, значительно превышающих физиологическую потребность (от 200 мг в сутки и выше). При парентеральном введении возможны местные реакции в месте инъекции.

¶Взаимодействие с другими веществами

Витамин B6 ослабляет действие леводопы (при отсутствии ингибитора периферической декарбоксилазы), поэтому их совместное применение не рекомендуется. Пиридоксин может снижать эффективность некоторых противосудорожных средств, а также уменьшать концентрацию фенитоина и фенобарбитала в крови. Одновременное применение с изониазидом, пеницилламином, циклосерином требует коррекции дозы, поскольку эти препараты являются антагонистами витамина B6. Диуретики и некоторые гормональные средства повышают потребность в пиридоксине.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка определяется индивидуально: взрослым при лечении дефицита обычно назначают 10–50 мг в сутки, при интоксикациях и неврологических заболеваниях дозы могут достигать 100–200 мг и более. Курс лечения и способ введения устанавливает врач. Суточная физиологическая потребность взрослого человека составляет около 2 мг.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь пиридоксин быстро всасывается преимущественно в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Вещество распределяется по тканям, накапливается в печени, мышцах и нервной системе. Метаболизируется в печени с образованием активных коферментов. Выводится преимущественно с мочой, частично — в виде метаболитов. При парентеральном введении биодоступность выше, чем при приёме внутрь. Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

¶Значение и особенности применения

Пиридоксина гидрохлорид широко используется в клинической практике благодаря низкой токсичности и доступности. Его включают в схемы лечения туберкулёза для профилактики нейротоксических реакций, применяют в неврологии, дерматологии, акушерстве. В составе поливитаминных комплексов витамин B6 сочетается с другими витаминами группы B, что усиливает терапевтический эффект. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. При соблюдении рекомендованных доз риск серьёзных нежелательных реакций минимален, однако бесконтрольный приём высоких доз недопустим.