Пиридоксина гидрохлорид как лекарственное средство¶

Пиридоксина гидрохлорид — лекарственное средство и пищевая добавка, представляющая собой синтетическую соль витамина B6 (пиридоксина). По химическому строению это гидрохлорид пиридоксина — водорастворимого соединения группы витаминов B. Применяется для профилактики и лечения дефицита витамина B6, а также при ряде неврологических, гематологических и обменных нарушений. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Химические и физические свойства

Пиридоксин (пиридоксол) — производное пиридина, содержащее гидроксиметильную группу в положении 4 и метильные группы в положениях 2 и 5. Гидрохлорид образуется при взаимодействии основания с соляной кислотой, что повышает стабильность и растворимость соединения.

Основные характеристики:

• Брутто-формула: C₈H₁₁NO₃·HCl;
• Молярная масса: около 205,6 г/моль;
• Внешний вид: белый или почти белый кристаллический порошок;
• Растворимость: хорошо растворим в воде, трудно — в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе;
• Температура плавления: около 205 °C (с разложением);
• Светочувствительность: вещество чувствительно к свету, что требует хранения в защищённом от света месте.

Водные растворы имеют слабокислую реакцию. Растворы для инъекций обычно готовят с добавлением стабилизаторов и корректировкой pH.

¶Биологическая роль

Пиридоксин в организме превращается в активные коферментные формы — пиридоксальфосфат (ПАЛФ) и пиридоксаминфосфат. Эти коферменты участвуют более чем в 100 ферментативных реакциях, прежде всего:

• в обмене аминокислот (трансаминирование, декарбоксилирование);
• в синтезе нейромедиаторов — серотонина, дофамина, норадреналина, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК);
• в метаболизме триптофана (превращение в ниацин);
• в синтезе гема — предшественника гемоглобина;
• в обмене липидов и гликогена.

Пиридоксальфосфат также необходим для синтеза сфингозина — компонента миелиновых оболочек нервных волокон, что объясняет неврологическую симптоматику при дефиците витамина B6.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний, возраста и состояния пациента. Суточная потребность взрослого человека в витамине B6 составляет около 1,3–2 мг, однако терапевтические дозы значительно выше.

¶Показания к применению

Пиридоксина гидрохлорид назначают в следующих случаях:

• гиповитаминоз и авитаминоз B6 (в том числе при нарушении всасывания в желудочно-кишечном тракте);
• токсикозы беременных, ранние гестозы;
• неврологические заболевания: невриты, полиневриты, радикулит, невралгия тройничного нерва;
• депрессивные состояния и повышенная раздражительность, связанные с дефицитом витамина;
• анемии (сидеробластная, гипохромная) в составе комплексной терапии;
• интоксикации, вызванные гидразидом изоникотиновой кислоты (изониазидом) при лечении туберкулёза;
• профилактика нейропатий при приёме некоторых противотуберкулёзных препаратов;
• состояния после длительного приёма антибиотиков и сульфаниламидов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, а также при тяжёлых нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при язвенной болезни, ишемической болезни сердца, тяжёлых поражениях почек.

Побочные реакции при соблюдении дозировок возникают редко. Возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, в единичных случаях — анафилактический шок);
• при длительном приёме больших доз — головокружение, парестезии, снижение лактации у кормящих женщин;
• при быстром внутривенном введении — редко судороги.

Длительное применение в дозах свыше 200 мг в сутки может вызывать периферическую сенсорную нейропатию — состояние, описанное в клинической литературе и обратное после отмены препарата.

¶Взаимодействия

Пиридоксин способен влиять на эффективность других лекарств:

• снижает активность леводопы (без ингибитора периферической декарбоксилазы), поэтому их совместное применение не рекомендуется;
• ослабляет действие изониазида, циклосерина, пеницилламина;
• усиливает эффект диуретиков;
• при одновременном приёме с препаратами, содержащими эстрогены, потребность в витамине B6 возрастает.

¶Особые указания

При беременности и в период лактации применение возможно по назначению врача с учётом соотношения пользы и риска. Витамин B6 проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Длительное применение высоких доз в период лактации может подавлять выработку молока.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами без предварительной проверки совместимости. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Значение в медицине и фармакологии

Пиридоксина гидрохлорид остаётся одним из наиболее востребованных витаминных препаратов. Он широко используется в неврологической практике, терапии, акушерстве и педиатрии. Доступность, низкая токсичность и доказанная биологическая роль обеспечивают его стабильное присутствие в клинических рекомендациях и формулярных перечнях. Препарат выпускается множеством производителей в России и за рубежом, что делает его одним из наиболее распространённых представителей группы водорастворимых витаминов.