Азотропин и его применение¶

Азотропин — торговое наименование лекарственного препарата на основе атропина сульфата, алкалоида, содержащегося в растениях семейства паслёновых, прежде всего в красавке (Atropa belladonna) и дурмане. Препарат относится к группе м-холиноблокаторов (антихолинергических средств) и применяется главным образом в офтальмологии для расширения зрачка и в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желёз. Название образовано от действующего вещества (атропин) и суффикса, традиционно используемого в фармацевтических наименованиях.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет атропин — тропановый алкалоид, эфир тропина и троповой кислоты. В чистом виде это бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в воде и спирте. Атропин является рацемической смесью левовращающего и правовращающего изомеров; биологическая активность в основном связана с левовращающей формой (гиосциамином). В медицинской практике используется в виде солей — сульфата, реже гидробромида, что повышает стабильность растворов.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании м-холинорецепторов, расположенных в гладких мышцах, сердечной мышце, железах и центральной нервной системе. В результате нарушается передача ацетилхолинового сигнала, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, снижению секреции, расширению зрачка и учащению сердечного ритма.

¶История

Атропинсодержащие растения известны с античности. Красавка применялась как яд и косметическое средство: в Древнем Риме женщины закапывали сок растения в глаза для расширения зрачков, что считалось признаком красоты (отсюда видовое название belladonna — «прекрасная дама»). В средние века растение фигурировало в составе «мазей ведьм» и ядов.

Чистый атропин был выделен в 1831 году немецким фармацевтом Генрихом Мейном. В 1867 году немецкий физиолог Рудольф Кёлькер и независимо от него другие исследователи описали его влияние на окончания парасимпатических нервов, что заложило основу учения о медиаторах. Синтез атропина осуществил в 1901 году немецкий химик Рихард Вильштеттер. В XX веке атропин вошёл в клиническую практику как универсальный антидот при отравлениях фосфорорганическими соединениями и как средство для премедикации перед наркозом. Торговое название «Азотропин» закрепилось за рядом препаратов атропина сульфата, выпускаемых в форме глазных капель и растворов для инъекций.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• глазные капли 0,5 % и 1 % (раствор атропина сульфата);
• раствор для инъекций 0,1 % в ампулах и шприц-тюбиках;
• мазь глазная 1 %.

Вспомогательные вещества могут включать натрия хлорид, воду для инъекций, консерванты. Концентрация действующего вещества подбирается в зависимости от цели применения: для диагностического расширения зрачка достаточно 0,5 %, для лечения воспалительных заболеваний глаза — 1 %.

¶Применение

¶Офтальмология

Основное применение — расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации. Это необходимо при офтальмоскопии, измерении рефракции, лечении спазма аккомодации, воспалительных заболеваний (ирит, иридоциклит, кератит), а также для профилактики образования спаек после операций. Действие наступает через 30–40 минут и сохраняется до 7–10 дней, что отличает атропин от короткодействующих мидриатиков (тропикамид, фенилэфрин).

¶Анестезиология и реаниматология

Вводится перед наркозом для снижения риска рефлекторной брадикардии и уменьшения секреции дыхательных путей. Используется при вагусных реакциях, атриовентрикулярной блокаде, отравлениях фосфорорганическими инсектицидами и мускаринсодержащими грибами как антидот.

¶Гастроэнтерология и другие области

Ранее применялся при язвенной болезни и спазмах желудочно-кишечного тракта, однако в связи с появлением более селективных средств (пирензепин, гиосцина бутилбромид) это направление утратило ведущее значение.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость во рту, нарушение ближнего зрения, светобоязнь, тахикардия, задержка мочеиспускания, запоры, головная боль, возбуждение, галлюцинации (особенно у пожилых). Возможны аллергические реакции.

Противопоказания: глаукома (особенно закрытоугольная), гиперчувствительность, тахиаритмии, аденома предстательной железы с задержкой мочи, кишечная непроходимость, тяжёлые заболевания печени и почек. С осторожностью применяют у детей и беременных.

При передозировке развивается антихолинергический синдром: сухость кожи и слизистых, мидриаз, гипертермия, тахикардия, психомоторное возбуждение, судороги, кома. Антидотом служат ингибиторы холинэстеразы (физостигмин, галантамин), а также симптоматическая терапия.

¶Правовой статус и обращение

Атропин относится к сильнодействующим веществам и отпускается строго по рецепту. В ряде стран его оборот контролируется как прекурсор или ядовитое вещество. Самостоятельное применение недопустимо из-за высокого риска тяжёлых осложнений. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре; растворы с истёкшим сроком годности не используются.

¶Аналоги и сравнение

К препаратам той же группы относят гоматропин, тропикамид, циклопентолат (короткое действие), скополамин (дополнительно седативный эффект). По длительности мидриаза атропин превосходит большинство из них, что одновременно является и достоинством (при лечении воспалительных процессов), и недостатком (при диагностике). Выбор средства определяется клинической задачей.