Ацикловир в инъекциях: инструкция по применению¶

Ацикловир в инъекциях — лекарственная форма противовирусного препарата ацикловира (ациклогуанозина), предназначенная для внутривенного введения. Представляет собой лиофилизированный порошок или готовый раствор для инфузий, содержащий действующее вещество в виде натриевой соли. Применяется преимущественно в стационарных условиях для лечения тяжёлых форм герпесвирусных инфекций, при которых пероральный приём неэффективен или невозможен. Относится к группе противовирусных средств — аналогов нуклеозидов.

¶Механизм действия

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида гуанозина. Попадая в инфицированную клетку, он избирательно активируется вирусной тимидинкиназой и превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв. Селективность действия обусловлена тем, что фосфорилирование происходит преимущественно в поражённых клетках, что снижает токсичность для здоровых тканей.

Препарат активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типов (Herpes simplex), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster), а также в высоких концентрациях — против вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого достижения высокой концентрации препарата в крови:

• тяжёлые формы инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, включая поражения кожи и слизистых у иммунодефицитных пациентов;
• герпетический энцефалит;
• генерализованная инфекция у новорождённых;
• опоясывающий герпес и ветряная оспа у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика герпесвирусных инфекций при трансплантации органов и у пациентов после химиотерапии;
• тяжёлые формы генитального герпеса, требующие госпитализации.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно (в виде инфузии). Перед введением порошок растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе, а затем разводят в инфузионном растворе (например, 0,9 % растворе натрия хлорида). Введение должно быть медленным, обычно в течение не менее одного часа, что снижает риск поражения почек.

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от вида инфекции, возраста и функции почек пациента. Ориентировочные схемы:

Курс лечения обычно составляет 5–10 дней, при необходимости продлевается. У новорождённых и детей дозы рассчитываются по массе тела и возрасту. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется особый режим дозирования);
• период грудного вскармливания (при необходимости применения — приостановка кормления);
• с осторожностью — при обезвоживании, у пожилых пациентов, при одновременном приёме нефротоксичных препаратов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местом введения и функцией почек:

• флебит и воспаление в месте инфузии;
• повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность при быстром введении или обезвоживании;
• тошнота, рвота, диарея;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации (чаще у пожилых и при почечной недостаточности);
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — анемия, лейкопения, повышение активности печёночных ферментов.

При появлении неврологических симптомов или признаков нарушения функции почек введение препарата приостанавливают и корректируют терапию.

¶Особые указания

При внутривенном введении необходимо поддерживать достаточную гидратацию пациента — это снижает риск кристаллурии и нефротоксичности. Скорость инфузии не следует превышать рекомендуемую. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому применение при беременности допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск.

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин B, циклоспорин) возрастает риск поражения почек. Совместный приём с пробенецидом увеличивает концентрацию ацикловира в крови.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг, а также в форме готового концентрата для инфузий. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Приготовленный раствор следует использовать в течение ограниченного времени, указанного в инструкции.

Инъекционная форма ацикловира отпускается только по рецепту и применяется преимущественно в условиях стационара под контролем лабораторных показателей (уровень креатинина, общий анализ крови).