Ацетилцистеин как лекарственное средство¶

Ацетилцистеин — лекарственное средство муколитического (отхаркивающего) действия, а также антидот при отравлении парацетамолом. Представляет собой N-ацетилированное производное аминокислоты цистеина. Применяется преимущественно при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой мокроты, и в неотложной токсикологии. Выпускается в формах для перорального приёма (таблетки шипучие и обычные, гранулы, порошок), для ингаляций и для внутривенного введения.

¶Химическая природа и механизм действия

Ацетилцистеин (сокращённо АЦЦ, лат. Acetylcysteinum) — белый кристаллический порошок с характерным серным запахом, легко растворимый в воде. Молекулярная масса — около 163 г/моль. По структуре это ацетилированная форма цистеина, содержащая свободную сульфгидрильную (тиоловую) группу —SH, которая и определяет его биологическую активность.

Механизм муколитического действия основан на разрыве дисульфидных связей (—S—S—) между молекулами мукопротеинов мокроты. За счёт этого вязкий секрет разжижается, его эластичность снижается, и облегчается выведение из дыхательных путей. Дополнительно препарат проявляет антиоксидантные свойства: тиоловая группа связывает свободные радикалы и участвует в синтезе глутатиона — ключевого внутриклеточного антиоксиданта.

¶История

Цистеин и его производные изучались с середины XX века в связи с биохимией белков. Ацетилцистеин был синтезирован в 1960-х годах и первоначально применялся как муколитик при бронхолёгочных заболеваниях. Позднее было установлено, что препарат эффективен при отравлении парацетамолом: он восполняет запасы глутатиона в печени и связывает токсичный метаболит NAPQI. Это открытие сделало ацетилцистеин стандартным антидотом в клинической токсикологии. В дальнейшем изучались его антиоксидантные, противовоспалительные и другие эффекты.

¶Формы выпуска

Дозировки различаются в зависимости от возраста, массы тела и показания; для детей предусмотрены отдельные формы и меньшие дозы.

¶Показания к применению

Основные показания:

• заболевания дыхательных путей с образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты — бронхит, трахеит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
• бронхиальная астма (в комплексе терапии);
• муковисцидоз;
• состояния после хирургических вмешательств на органах дыхания;
• отравление парацетамолом (как антидот);
• в оториноларингологии — при синуситах, отитах с густым секретом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, изжога, диарея, реже — головная боль, шум в ушах, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм). При ингаляционном применении возможны раздражение дыхательных путей, стоматит, ринорея.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к ацетилцистеину, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, детский возраст (для отдельных форм). При бронхиальной астме требуется осторожность из-за риска бронхоспазма. Препарат не следует принимать одновременно с противокашлевыми средствами, так как это затрудняет выведение разжиженной мокроты.

¶Взаимодействие с другими средствами

Ацетилцистеин может снижать эффективность некоторых антибиотиков (например, тетрациклинов, ампициллина) при одновременном приёме, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Препарат усиливает действие нитроглицерина и может влиять на результаты лабораторных исследований. При отравлении парацетамолом своевременное введение антидота в первые часы существенно снижает риск поражения печени.

¶Особенности применения

При растворении шипучих таблеток и гранул следует использовать стеклянную посуду и принимать свежеприготовленный раствор. Ингаляции проводят с помощью небулайзера, соблюдая правила асептики. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В педиатрии дозы рассчитываются по возрасту.

¶Правовой статус и обращение

В России ацетилцистеин зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное лекарственное средство в зависимости от формы и дозировки. Отпускается в аптеках; в ряде стран доступен без рецепта. Хранение осуществляется в сухом, защищённом от света месте при комнатной температуре; приготовленные растворы используют в течение ограниченного времени.

¶Значение в медицине

Ацетилцистеин занимает устойчивое место в терапии респираторных заболеваний как один из наиболее изученных муколитиков. Его двойная роль — отхаркивающего средства и антидота — делает его востребованным как в амбулаторной практике, так и в стационарах, включая отделения интенсивной терапии. Продолжаются исследования его антиоксидантных и противовоспалительных эффектов при различных патологиях.