Ацетилсалициловая кислота и состав таблеток¶

Ацетилсалициловая кислота — органическое соединение класса салицилатов, сложный эфир салициловой и уксусной кислот, применяемый в медицине как ненаркотическое анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное средство. Химическая формула — C₉H₈O₄, молярная масса — 180,16 г/моль. В быту вещество широко известно под торговыми наименованиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» и другими. В чистом виде это белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде, хорошо — в этаноле, эфире и щелочных растворах.

¶Химическая природа вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой ацетильное производное салициловой кислоты. Молекула содержит ароматическое бензольное кольцо, к которому присоединены карбоксильная группа (–COOH) и ацетоксигруппа (–O–CO–CH₃). Именно ацетилирование гидроксильной группы салициловой кислоты снижает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка по сравнению с исходным соединением, хотя полностью его не устраняет.

Вещество синтезируют реакцией ацетилирования салициловой кислоты уксусным ангидридом в присутствии катализатора (например, серной кислоты). Впервые этот синтез выполнил французский химик Шарль Фредерик Жерар в 1853 году, однако практическое применение соединение получило лишь в 1897 году, когда сотрудник немецкой компании Bayer Феликс Хоффман разработал удобный промышленный способ получения. В 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин».

¶Что содержит стандартная таблетка

Действующее вещество таблетки — собственно ацетилсалициловая кислота. Её количество зависит от назначения препарата:

Помимо активного компонента, в состав таблетки входят вспомогательные (неактивные) вещества, которые обеспечивают форму, стабильность, вкус и скорость распада:

• наполнители и разрыхлители — микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный или картофельный крахмал, лактоза, маннит;
• связующие — повидон, желатин, прежелатинизированный крахмал;
• скользящие и антиадгезионные — стеарат магния, стеариновая кислота, тальк, диоксид кремния;
• плёнкообразующие оболочки — гипромеллоза, титана диоксид, тальк, иногда красители;
• корригенты — сахарин, аспартам, ароматизаторы (в жевательных и детских формах).

Состав конкретной таблетки определяется производителем и указан на упаковке в разделе «Состав». Например, в шипучих таблетках дополнительно присутствуют лимонная кислота и гидрокарбонат натрия, обеспечивающие растворение с выделением углекислого газа.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Блокирование ЦОГ снижает образование простагландинов, что приводит к уменьшению боли, жара и воспаления. В тромбоцитах, лишённых ядра, синтез фермента невозможен, поэтому эффект сохраняется на всю жизнь клетки (7–10 суток), что лежит в основе антиагрегантного действия малых доз.

¶Применение

Препарат используют в нескольких направлениях:

• симптоматическая терапия — головная и зубная боль, миалгия, лихорадка при инфекционных заболеваниях;
• кардиология — вторичная профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоэмболий в дозах 75–100 мг в сутки;
• ревматология — в высоких дозах при ревматических заболеваниях (в настоящее время ограниченно, вытеснен другими НПВС).

¶Побочные эффекты и ограничения

Основные нежелательные реакции связаны с раздражением желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, эрозии и язвы, скрытые кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с «аспириновой астмой», нарушения функции почек и печени при длительном приёме.

Детям при вирусных инфекциях (грипп, ветряная оспа) препарат противопоказан из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и головного мозга. Не рекомендуется приём при беременности (особенно в III триместре), в период грудного вскармливания, при язвенной болезни в обострении, гемофилии и повышенной чувствительности к салицилатам.

¶Формы выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде:

• таблеток обычных и покрытых оболочкой;
• шипучих таблеток;
• таблеток, растворимых в кишечнике;
• капсул с пролонгированным высвобождением.

Разнообразие форм направлено на снижение контакта вещества со слизистой желудка и обеспечение удобства приёма.

¶Хранение и обращение

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. При длительном хранении возможно появление запаха уксусной кислоты — признак гидролиза ацетилсалициловой кислоты, что свидетельствует о частичной порче препарата. Просроченные таблетки применять не следует.