Ацеклофенак: инъекционная форма препарата¶

Ацеклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, применяемый для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для внутримышечного введения, который в обиходе называют «укол аэртал» по торговому наименованию оригинального препарата «Аэртал» (Airtal), производимого испанской компанией Almirall. Инъекционная форма предназначена для короткого курса терапии в ситуациях, когда пероральный приём затруднён или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацеклофенак относится к группе неселективных НПВП. Его действие основано на угнетении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Препарат в разной степени блокирует обе изоформы фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный и обезболивающий эффект, тогда как влияние на ЦОГ-1 связывают с побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта.

Ацеклофенак обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. По данным клинических исследований, по эффективности он сопоставим с диклофенаком и другими популярными НПВП, а по переносимости со стороны пищеварительной системы в ряде работ превосходит некоторые из них.

¶Лекарственные формы

Оригинальный препарат «Аэртал» выпускается в виде:

• таблеток, покрытых оболочкой, по 100 мг;
• порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь;
• крема для наружного применения;
• лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Инъекционная форма представляет собой лиофилизированный порошок, который перед введением растворяют в прилагаемом растворителе. Готовый раствор вводится внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Существуют также дженерики ацеклофенака от разных производителей, в том числе в инъекционной форме.

¶Показания к применению

Внутримышечное введение применяется при болевом синдроме и воспалительных состояниях средней и высокой интенсивности, когда требуется быстрое облегчение:

• обострение остеоартроза и ревматоидного артрита;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• люмбаго, ишиалгия, боли в нижней части спины;
• острые воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и мышц;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• подагрический артрит в период обострения.

Инъекции обычно назначают на короткий срок — как правило, не более двух-трёх дней, после чего пациента переводят на пероральную или наружную форму. Это связано с риском побочных эффектов при парентеральном введении НПВП.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых — одна инъекция в сутки, что соответствует 100 мг ацеклофенака. Раствор готовят непосредственно перед введением, строго соблюдая инструкцию по растворению лиофилизата. Курс и дозировку определяет врач с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. Самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим НПВП, в том числе аспириновая астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, кровотечения из ЖКТ в анамнезе;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (для инъекционной формы данные ограничены);
• воспалительные заболевания кишечника в обострении.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, боли в животе, диспепсия, изжога. Возможны головокружение, головная боль, кожные высыпания, повышение активности печёночных ферментов, отёки. При внутримышечном введении дополнительно возможны болезненность и уплотнение в месте инъекции, редко — асептический некроз или абсцесс при нарушении техники введения. Серьёзные, но редкие осложнения включают желудочно-кишечные кровотечения, язвы, нарушения со стороны почек и сердечно-сосудистой системы.

¶Меры предосторожности

Применение НПВП требует осторожности у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете и заболеваниях почек. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, глюкокортикоидами и некоторыми антидепрессантами повышает риск осложнений. Введение инъекций должно проводиться медицинским персоналом в условиях, позволяющих оказать помощь при аллергической реакции. Алкоголь во время лечения усиливает риск поражения желудка и печени.

¶Место среди анальгетиков

Ацеклофенак занимает нишу среди неселективных НПВП, конкурируя с диклофенаком, кетопрофеном, мелоксикамом и нимесулидом. Его отличительная черта — относительно благоприятный профиль переносимости при сохранении выраженного обезболивающего эффекта, что подтверждается рядом сравнительных исследований. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных и амбулаторных условиях для быстрого купирования острого болевого синдрома.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран ацеклофенак отпускается по рецепту врача. Инъекционная форма, как и таблетированная, относится к рецептурным лекарственным средствам. Бесконтрольное применение, в том числе самостоятельные инъекции, может привести к серьёзным осложнениям, поэтому назначение и введение препарата должны осуществляться под наблюдением медицинского специалиста.