Аторвастатин Вертекс 40 мг¶

Аторвастатин Вертекс 40 мг — российский воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат на основе аторвастатина, выпускаемый в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества 40 мг. Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Применяется для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и выпускается фармацевтической компанией «Вертекс» (ЗАО «Вертекс», Санкт-Петербург).

¶Действующее вещество

Действующее вещество — аторвастатин, синтетический гиполипидемический препарат из класса статинов. Аторвастатин был разработан компанией Pfizer и впервые одобрен в 1996 году; оригинальный препарат носит торговое название «Липитор». После истечения патентной защиты в разных странах, включая Россию, появились многочисленные дженерики, одним из которых является «Аторвастатин Вертекс».

Аторвастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Это приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к ускоренному захвату и катаболизму ЛПНП из плазмы крови. В результате снижается концентрация общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и триглицеридов, а также умеренно повышается уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 40 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция). Дозировка 40 мг относится к средним терапевтическим дозам: выпускаются также таблетки по 10, 20 и 80 мг. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность таблетки, её распадаемость и биодоступность; точный состав указан в инструкции конкретного производителя и может отличаться от оригинального препарата.

Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; отпускаются по рецепту врача.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Биодоступность относительно невысока вследствие пресистемного метаболизма в печени и кишечной стенке. Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450, образуя активные метаболиты. Выводится главным образом с желчью. Период полувыведения составляет около 14 часов, при этом период полувыведения активных метаболитов может достигать 20–30 часов, что обеспечивает длительный эффект и позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Аторвастатин в дозе 40 мг применяется при состояниях, требующих выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП:

• первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском (ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт, атеросклероз периферических артерий);
• вторичная профилактика у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов.

Дозировка 40 мг обычно назначается при необходимости снижения холестерина ЛПНП на 40–50 % от исходного уровня, когда диета и меньшие дозы статинов недостаточны.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени и стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для ряда показаний);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста и при одновременном приёме лекарств, метаболизирующихся через CYP3A4 (например, некоторых противогрибковых, антибиотиков-макролидов, фибратов). В период лечения контролируют активность печёночных ферментов и показатели липидного профиля.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, диспепсия, боли в животе, запор или диарея, тошнота, повышение активности трансаминаз, миалгия (мышечная боль). Редко развиваются миопатия и рабдомиолиз — тяжёлое состояние, требующее отмены препарата. Возможно повышение уровня глюкозы крови и риска развития сахарного диабета 2-го типа у предрасположенных лиц. При появлении необъяснимой мышечной слабости или боли пациенту следует обратиться к врачу.

¶Особенности дженерика

«Аторвастатин Вертекс» относится к воспроизведённым препаратам. Такие лекарства содержат то же действующее вещество, что и оригинал, и должны быть биоэквивалентны ему, то есть иметь сопоставимые скорость и степень всасывания. Взаимозаменяемость конкретного дженерика определяется результатами исследований биоэквивалентности и данными государственного реестра лекарственных средств. Стоимость дженериков, как правило, ниже, чем у оригинального препарата, что расширяет доступность терапии статинами.

¶Место в терапии

Статины, включая аторвастатин, занимают центральное место в медикаментозной профилактике атеросклероза и его осложнений. Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Выбор конкретного препарата и дозировки (в том числе 40 мг) осуществляет врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска, целевых значений холестерина ЛПНП и переносимости лечения. Самолечение статинами недопустимо.