Аторвастатин: назначение и применение¶

Аторвастатин — гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к рецептурным средствам и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Аторвастатин конкурентно подавляет фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. В результате снижается внутриклеточная концентрация холестерина, что стимулирует рост числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. Это ускоряет захват и утилизацию ЛПНП из плазмы крови.

Препарат снижает:

• общий холестерин;
• холестерин липопротеинов низкой плотности («плохой» холестерин);
• триглицериды;
• холестерин липопротеинов очень низкой плотности.

Одновременно может умеренно повышать уровень холестерина липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина). Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают противовоспалительным и стабилизирующим действием на атеросклеротическую бляшку.

¶Основные показания

Аторвастатин назначают в следующих случаях:

Препарат применяется как дополнение к диете и изменению образа жизни, а не как их замена.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, обычно один раз в сутки, в любое время дня независимо от приёма пищи. Начальная доза подбирается индивидуально — чаще всего от 10 до 20 мг в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, ориентируясь на целевые показатели липидов. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Терапевтический эффект оценивают через 2–4 недели после начала лечения или изменения дозы, контролируя липидный профиль крови. Перед началом терапии и периодически в процессе проводят контроль ферментов печени (АЛТ, АСТ) и других показателей.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени или стойкое повышение трансаминаз неясного происхождения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 10 лет, в зависимости от показаний);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем, гипотиреозе, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• диспепсия, тошнота, боль в животе;
• повышение активности печёночных ферментов;
• миалгия (мышечная боль);
• повышение уровня глюкозы в крови.

Редко развивается рабдомиолиз — тяжёлое разрушение мышечной ткани с риском поражения почек. При появлении выраженной мышечной боли, слабости или тёмной мочи необходимо прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Препараты, влияющие на этот фермент, могут изменять его концентрацию:

• ингибиторы CYP3A4 (некоторые противогрибковые, антибиотики-макролиды, отдельные противовирусные) повышают риск мышечных осложнений;
• индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) снижают эффективность;
• грейпфрутовый сок в больших количествах повышает концентрацию препарата.

Совместный приём с фибратами, никотиновой кислотой и циклоспорином увеличивает риск поражения мышц.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты и регулярно контролировать липидный профиль. При стойком повышении печёночных ферментов приём может быть приостановлен. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжную контрацепцию. Отмену препарата производят постепенно по назначению врача.

¶Место в терапии

Аторвастатин — один из наиболее изученных и широко применяемых статинов. Крупные клинические исследования показали, что он снижает риск инфаркта миокарда, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин как при первичной, так и при вторичной профилактике. Назначение препарата должно производиться врачом с учётом индивидуальных показателей пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств; самолечение недопустимо.