Артезин — лекарственный препарат¶

Артезин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является доксазозин (производное хиназолина). Относится к группе селективных антагонистов α1-адренорецепторов. Применяется преимущественно в кардиологии и урологии: для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Доксазозин — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Артезин является одним из торговых названий, под которыми препарат зарегистрирован на территории постсоветского пространства, в частности в России и Украине. Производство осуществляют фармацевтические компании; оригинальным препаратом доксазозина считается Cardura (кардура), тогда как Артезин относится к числу воспроизведённых (дженерических) лекарственных средств.

Препарат отпускается по рецепту врача. Дозировка выражается в миллиграммах доксазозина (обычно 1, 2, 4 и 8 мг). Форма выпуска — таблетки, покрытые или не покрытые оболочкой, в зависимости от производителя.

¶Механизм действия

Доксазозин избирательно блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и в строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Блокада этих рецепторов приводит к:

• расширению периферических артерий и вен, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к уменьшению артериального давления;
• расслаблению гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, что улучшает отток мочи и уменьшает симптомы инфравезикальной обструкции.

Селективность в отношении α1-рецепторов снижает выраженность нежелательных реакций, связанных с блокадой α2-рецепторов. Препарат не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений и не ухудшает липидный профиль, что отличает его от неселективных α-блокаторов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) — для устранения симптомов нижних мочевых путей;
• в ряде случаев — при сочетании артериальной гипертензии и аденомы простаты у одного пациента.

При аденоме простаты терапевтический эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель, тогда как гипотензивное действие проявляется относительно быстро.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Биодоступность составляет порядка 60–70 %. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы (около 98 %). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично почками. Период полувыведения варьирует в пределах 16–22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Режим дозирования

Начальная доза обычно составляет 1 мг один раз в сутки, как правило, перед сном — такая схема снижает риск ортостатических реакций в начале терапии. Дозу постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта (обычно до 2–4 мг, в отдельных случаях до 8 мг в сутки). При переходе с других α-блокаторов или при отмене предшествующей терапии требуется корректировка режима под контролем врача.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к доксазозину или другим компонентам препарата;
• артериальную гипотензию;
• ортостатические реакции в анамнезе;
• период лактации;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при нарушении функции печени, при одновременном приёме с другими гипотензивными средствами и ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом), поскольку возможно усиление гипотензивного эффекта.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием:

• головокружение, головная боль;
• ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно в начале лечения);
• отёки, тахикардия, ощущение сердцебиения;
• со стороны пищеварительной системы — тошнота, сухость во рту;
• повышенная утомляемость, сонливость;
• редко — нарушения эякуляции.

Для снижения риска ортостатических реакций рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы и принимать первую дозу перед сном.

¶Лекарственные взаимодействия

Доксазозин усиливает действие других гипотензивных препаратов, диуретиков, нитратов и средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 требует осторожности из-за риска выраженного снижения артериального давления. Индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов печени могут изменять концентрацию препарата в крови.

¶Особые указания

В начале лечения возможно развитие «эффекта первой дозы» — резкого падения артериального давления после приёма первой таблетки. В связи с этим в первые дни терапии следует воздерживаться от вождения транспорта и работы, требующей повышенного внимания. Перед хирургическими вмешательствами, в том числе офтальмологическими (например, при удалении катаракты), необходимо информировать врача о приёме препарата, поскольку α1-блокаторы ассоциируются с риском интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS).

¶Место среди аналогов

Доксазозин входит в группу α1-адреноблокаторов наряду с празозином, теразозином, тамсулозином и силодозином. В урологической практике тамсулозин и силодозин часто предпочитают из-за большей селективности к подтипу α1A-рецепторов и меньшего влияния на артериальное давление, тогда как доксазозин удобен при сочетании аденомы простаты с гипертензией. Выбор конкретного препарата определяет врач с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Нормативное регулирование

Как и другие рецептурные препараты, доксазозин подлежит государственной регистрации. В России он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что влияет на ценообразование и доступность. Торговые наименования, включая Артезин, должны соответствовать требованиям фармакопейных статей и нормативной документации производителя.