Анастрозол: инструкция, цена и отзывы¶

Анастрозол — это нестероидный ингибитор ароматазы, лекарственное средство, применяемое преимущественно в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат блокирует фермент ароматазу, который превращает андрогены (андростендион и тестостерон) в эстрогены, тем самым снижая концентрацию эстрогенов в крови и лишая опухолевые клетки гормональной поддержки. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Анастрозол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и является одним из базовых средств эндокринотерапии.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — анастрозол (в виде свободного основания). Механизм основан на высокоселективном и обратимом ингибировании ароматазы — фермента цитохромной системы P450. Подавление ароматазы приводит к снижению уровня эстрогенов примерно на 80–90 % от исходного. В отличие от необратимого инактиватора эксеместана, анастрозол связывается с ферментом обратимо. Препарат не обладает гестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, основные показания:

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространённого или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• неоадъювантная терапия (в отдельных клинических ситуациях).

У женщин в пременопаузе анастрозол в качестве монотерапии не применяется, поскольку подавление ароматазы не устраняет основной источник эстрогенов — яичники.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза — 1 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи, длительно. Продолжительность адъювантной терапии обычно составляет 5 лет, в ряде случаев рассматривается продление до 10 лет по решению врача. Таблетку принимают целиком, запивая водой. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую. Дозу корректируют с осторожностью при печёночной недостаточности.

¶Противопоказания и особые указания

Противопоказания включают:

• беременность и период грудного вскармливания;
• пременопаузальный период у женщин с сохранённой функцией яичников;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при остеопорозе, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца. Поскольку анастрозол резко снижает уровень эстрогенов, он ускоряет потерю костной массы; рекомендуется контроль минеральной плотности костей и при необходимости назначение препаратов кальция и витамина D.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• приливы жара, потливость;
• сухость влагалища, снижение либидо;
• артралгия и миалгия (боли в суставах и мышцах);
• астения, головная боль, сонливость;
• тошнота, диарея, повышение активности печёночных ферментов;
• кожная сыпь, алопеция;
• повышение риска остеопороза и переломов.

Редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, гепатит. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Не следует сочетать анастрозол с тамоксифеном — тамоксифен снижает его эффективность. Эстрогенсодержащие препараты ослабляют действие анастрозола. Осторожность требуется при одновременном приёме с варфарином (возможно изменение МНО) и с препаратами, влияющими на ферменты цитохрома P450.

¶Формы выпуска и аналоги

Выпускается в виде таблеток 1 мг в упаковках по 28, 30, 60 или 90 штук. Существуют многочисленные дженерики под разными торговыми названиями (например, «Анастрозол», «Аримидекс» — оригинальный препарат). Действующее вещество у дженериков идентично, различия касаются вспомогательных компонентов и производителя.

¶Цена

Стоимость зависит от производителя, числа таблеток в упаковке и региона. Ориентировочно (данные на середину 2020-х годов, могут меняться):

Точную цену следует уточнять в аптеках, поскольку она регулярно пересматривается. Для отдельных категорий пациентов возможны льготное обеспечение и возмещение по программам ОМС при наличии показаний.

¶Отзывы

Отзывы пациенток носят субъективный характер и не заменяют оценку врача. Встречаются сообщения о переносимости препарата, однако многие отмечают суставные и мышечные боли, приливы, сухость слизистых и утомляемость. Часть отзывов указывает на улучшение переносимости по сравнению с тамоксифеном. Поскольку эффективность оценивается по отдалённым онкологическим исходам, самостоятельная интерпретация отзывов некорректна — решение о приёме и отмене принимает только лечащий врач-онколог.

¶Меры предосторожности

Анастрозол — рецептурный препарат. Самолечение недопустимо. Перед началом терапии и в процессе лечения проводят контроль функции печени, липидного профиля и плотности костной ткани. Пациенткам следует сообщать врачу о любых новых симптомах, особенно о болях в костях и признаках переломов.