Анальгетики: виды и механизм действия¶

Анальгетики (от греч. an- — отрицание и algos — боль) — группа лекарственных средств, основным действием которых является устранение или ослабление боли без выключения сознания и утраты других видов чувствительности. В отличие от средств для наркоза, анальгетики избирательно подавляют болевые ощущения, не нарушая восприятие прикосновения, температуры или положения тела. По механизму действия и клиническому применению их делят на две крупные группы: наркотические (опиоидные) и ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.

¶Классификация

Общепринятое деление основано на точке приложения препарата в системе передачи болевого сигнала.

Отдельно выделяют спазмолитические анальгетики, применяемые при болях, вызванных спазмом гладкой мускулатуры, и местные анестетики, которые блокируют проведение импульса по нервным волокнам.

¶Механизм действия

Боль возникает при раздражении болевых рецепторов (ноцицепторов) и передаётся по нервным путям в центральную нервную систему. На разных этапах этой передачи можно вмешаться.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) подавляют ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в синтезе простагландинов — веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов. В результате порог болевой чувствительности восстанавливается, и боль воспринимается слабее. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе.

Опиоидные анальгетики связываются с опиоидными рецепторами в головном и спинном мозге, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Они способны подавлять сильную боль, но одновременно угнетают дыхательный центр, вызывают эйфорию и формируют зависимость.

¶Ненаркотические анальгетики

К этой группе относят ненаркотические средства центрального действия и НПВС. Их применяют при болях слабой и средней интенсивности: головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, менструальных болях, лихорадке.

Основные особенности:

• не угнетают дыхание и не вызывают лекарственной зависимости при соблюдении доз;
• обладают жаропонижающим и, у большинства, противовоспалительным эффектом;
• отпускаются без рецепта или по рецепту в зависимости от препарата и дозы.

Наиболее распространённые представители — парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, диклофенак, кеторолак, метамизол натрия. При длительном или бесконтрольном приёме возможны побочные эффекты: поражение слизистой желудка (ульцерогенное действие НПВС), нарушение функции почек, повышение риска кровотечений, поражение печени при передозировке парацетамола.

¶Опиоидные анальгетики

Наркотические анальгетики применяются при выраженном болевом синдроме: травмах, ожогах, послеоперационных болях, онкологических заболеваниях. К ним относят морфин, фентанил, промедол, трамадол и другие.

Их оборот в Российской Федерации строго регулируется: препараты подлежат предметно-количественному учёту, отпускаются по специальным рецептам, а их назначение контролируется нормативными актами. Основные риски — угнетение дыхания, снижение артериального давления, запоры, развитие физической и психической зависимости (опиоидной наркомании) при немедицинском употреблении.

¶Комбинированные препараты

Комбинированные анальгетики объединяют несколько действующих веществ для усиления эффекта при меньших дозах каждого компонента. Типичные сочетания: парацетамол с кофеином, парацетамол с кодеином, анальгин с спазмолитиками (например, метамизол с питофеноном). Такие средства удобны при смешанных болях, но требуют внимания к суммарной дозе компонентов и противопоказаниям каждого из них.

¶Применение и выбор средства

Выбор анальгетика определяется характером и интенсивностью боли, а также состоянием пациента.

• При головной боли напряжения и лихорадке обычно достаточно парацетамола или ибупрофена.
• При воспалительных и суставных болях предпочтительны НПВС.
• При спастических болях (кишечная, почечная колика) применяют спазмолитики.
• При сильной боли после травм и операций используют опиоидные средства под контролем врача.

Важно учитывать противопоказания: язвенную болезнь, нарушения свёртываемости, болезни печени и почек, беременность, детский возраст. Бесконтрольный приём анальгетиков может маскировать развитие серьёзного заболевания, поэтому длительная боль требует диагностики, а не только обезболивания.

¶История и значение

Обезболивание известно с древности: использовались настои мака, кора ивы (источник салицилатов), растения с наркотическим действием. В 1897 году был синтезирован ацетилсалициловая кислота, в 1898 году — героин и другие производные морфина, что положило начало эпохе синтетических анальгетиков. Открытие в 1971 году механизма действия ацетилсалициловой кислоты через блокирование простагландинов стало важным шагом в понимании боли.

Анальгетики занимают одно из ведущих мест в структуре потребления лекарств во всём мире. Их доступность и эффективность делают их незаменимыми в терапии, однако именно широкая распространённость требует ответственного применения и соблюдения назначенных доз.