Ампициллин во флаконах: форма выпуска и применение¶

Ампициллин во флаконах — лекарственная форма полусинтетического антибиотика широкого спектра действия ампициллина, представляющая собой стерильный порошок (лиофилизат или сухое вещество) во флаконах, предназначенный для приготовления раствора для инъекций. Выпускается в виде натриевой соли ампициллина, поскольку сам ампициллин в свободной форме плохо растворим в воде. Применяется преимущественно в стационарных условиях для парентерального введения при инфекциях средней и тяжёлой степени тяжести.

¶Общая характеристика

Ампициллин относится к группе аминопенициллинов — полусинтетических производных пенициллина. Его молекула получена путём введения аминогруппы в боковую цепь бензилпенициллина, что расширило спектр действия на грамотрицательные микроорганизмы. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует транспептидазу, что приводит к гибели микроорганизма.

Во флаконах выпускается ампициллина натриевая соль — белый или слегка желтоватый порошок, легко растворимый в воде. Один флакон обычно содержит 0,25 г, 0,5 г или 1 г ампициллина в пересчёте на активное вещество. Флаконы комплектуются резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, и предназначены для растворения непосредственно перед введением.

¶Состав и вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав порошка могут входить буферные и стабилизирующие добавки, обеспечивающие устойчивость раствора и снижающие болезненность инъекции. К ним относятся:

• натрия гидрокарбонат или натрия цитрат — для поддержания pH;
• лидокаин — в некоторых комбинированных формах для внутримышечного введения (в отдельной ампуле или в составе растворителя);
• вода для инъекций — в качестве растворителя.

Точный состав зависит от производителя и конкретной торговой марки. Ампициллин выпускается под международным непатентованным наименованием, а также под рядом торговых названий.

¶Растворители и приготовление раствора

Приготовление раствора проводят непосредственно перед применением, соблюдая правила асептики. Для разных путей введения используют разные растворители:

Готовый раствор должен быть прозрачным; допускается лёгкая опалесценция. Хранить приготовленный раствор не рекомендуется — его используют сразу после разведения. Остатки препарата утилизируют.

¶Показания к применению

Парентеральная форма ампициллина применяется при инфекциях, когда пероральный приём невозможен или недостаточен, а также при тяжёлом течении заболевания. Основные показания:

• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, вызванные чувствительными возбудителями);
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит);
• инфекции желчевыводящих путей;
• менингит (в составе комбинированной терапии, в высоких дозах);
• септические состояния, эндокардит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекции, вызванные листериями, энтерококками;
• профилактика послеоперационных осложнений.

Препарат активен в отношении ряда грамположительных (стрептококки, пенициллиночувствительные стафилококки, энтерококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка) микроорганизмов. Разрушается бета-лактамазами, поэтому неэффективен против пенициллинорезистентных штаммов.

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач индивидуально, с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и массы тела пациента. Ориентировочные схемы для взрослых:

• внутримышечно — по 0,25–0,5 г каждые 4–6 часов;
• внутривенно — по 0,5–1 г каждые 4–6 часов при тяжёлых инфекциях;
• при менингите суточная доза может достигать 8–14 г.

Для детей дозу рассчитывают на килограмм массы тела. У новорождённых и пациентов с нарушением функции почек режим дозирования корректируют из-за замедленного выведения препарата.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока;
• диспептические явления при пероральном приёме;
• местные реакции — боль в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• нарушения со стороны крови (редко);
• дисбактериоз, кандидоз;
• нейротоксичность при высоких дозах, особенно на фоне почечной недостаточности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, тяжёлые нарушения функции печени. При беременности и в период лактации применение возможно по строгим показаниям под контролем врача.

¶Хранение и условия отпуска

Порошок во флаконах хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности составляет, как правило, 2–3 года. Препарат отпускается по рецепту врача; применение в амбулаторных условиях ограничено из-за парентерального пути введения.

¶Место в терапии

Инъекционная форма ампициллина сохраняет значение в клинической практике, особенно в стационарах, где требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови. Вместе с тем распространение бета-лактамаз-продуцирующих штаммов привело к частому использованию комбинированных форм — например, ампициллина с сульбактамом, который подавляет действие бактериальных ферментов и расширяет спектр активности. Выбор между пероральной и парентеральной формой определяется тяжестью инфекции, состоянием пациента и результатами микробиологического исследования.