Амоксициллин Диспертаб — диспергируемая форма антибиотика¶

Амоксициллин Диспертаб — торговое наименование лекарственного препарата на основе амоксициллина, выпускаемого в форме диспергируемых таблеток. Относится к группе полусинтетических пенициллинов (антибиотики широкого спектра действия). Диспергируемая форма предназначена для приготовления суспензии непосредственно перед приёмом: таблетку растворяют в небольшом количестве воды, что облегчает приём у пациентов, испытывающих затруднения при глотании обычных таблеток.

¶Действующее вещество

Амоксициллин — полусинтетическое производное ампициллина, получаемое путём присоединения гидроксильной группы к аминокислотному остатку. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает перекрёстное сшивание пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма (бактерицидный эффект).

Спектр активности охватывает:

• грамположительные аэробы (стрептококки, в том числе пневмококк, энтерококки);
• грамотрицательные аэробы (гемофильная палочка, моракселла, протей мирабилис, кишечная палочка);
• некоторые анаэробы.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, поэтому при инфекциях, вызванных продуцирующими эти ферменты штаммами, применяют комбинированные препараты с клавулановой кислотой. В составе «Амоксициллин Диспертаб» клавулановая кислота, как правило, не содержится — это монопрепарат.

¶Лекарственная форма

Диспергируемые таблетки — твёрдая дозированная форма, способная быстро распадаться в воде с образованием суспензии. Технология производства предполагает использование специальных вспомогательных веществ (разрыхлителей, солюбилизаторов), обеспечивающих диспергирование за одну-две минуты.

Преимущества формы:

• упрощённый приём у детей старшего возраста и пожилых пациентов;
• возможность точного дозирования по массе тела;
• более быстрое поступление действующего вещества в желудочно-кишечный тракт по сравнению с обычными таблетками;
• отсутствие необходимости в воде для запивания в стандартном режиме — достаточно размешать в чайной ложке жидкости.

Типичные дозировки для взрослых — 250, 500 и 1000 мг амоксициллина в одной таблетке; для детей выпускаются формы по 125 и 250 мг.

¶Фармакокинетика

Амоксициллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 75–90 % и практически не зависит от приёма пищи (в отличие от ампициллина). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Период полувыведения — около 1–1,5 часа, при почечной недостаточности он удлиняется.

Препарат распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает в мокроту, плевральную и синовиальную жидкость, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость повышается). Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при тяжёлых нарушениях функции почек требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Амоксициллин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

Назначение препарата производится врачом; самолечение антибиотиками недопустимо из-за риска неэффективности и формирования резистентности.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамам;
• инфекционный мононуклеоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, в период беременности и лактации (по назначению врача, с оценкой соотношения пользы и риска).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, редко — псевдомембранозный колит;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• кандидоз слизистых оболочек;
• редко — анафилактический шок, интерстициальный нефрит, гепатотоксичность, агранулоцитоз.

При появлении признаков аллергии приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействия

Амоксициллин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, снижать эффективность оральных контрацептивов. Антациды и слабительные замедляют всасывание. Пробенецид повышает концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол увеличивает риск кожной сыпи. Совместный приём с другими бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) может ослаблять бактерицидный эффект.

¶Условия хранения и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Приготовленную суспензию, если она предусмотрена инструкцией, используют в течение указанного в ней срока.

¶Место в терапии

Диспергируемая форма занимает нишу между обычными таблетками и порошками для приготовления суспензии. Она удобна в педиатрии, гериатрии и амбулаторной практике, где важны простота приёма и приверженность лечению. При этом клиническая эффективность определяется действующим веществом — амоксициллином, а не самой формой выпуска, поэтому выбор между аналогами проводится с учётом дозировки, переносимости и стоимости.

Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения, и остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков перорального приёма.