Диспертаб как лекарственная форма¶

Диспертаб — это твёрдая пероральная лекарственная форма в виде таблетки, получаемая методом прямого прессования компонентов, в которой действующее вещество распределено (диспергировано) в виде мелких частиц в матрице из водорастворимых вспомогательных веществ. При контакте с водой или ротовой жидкостью такая таблетка быстро распадается с образованием тонкой суспензии или раствора. Диспертаб представляет собой одну из разновидностей быстрораспадающихся таблеток (англ. orally disintegrating tablets, ODT) и применяется преимущественно в педиатрии и гериатрии, а также при затруднении глотания у пациентов.

¶Общая характеристика

Диспертаб как термин чаще всего связывают с технологией, разработанной и запатентованной рядом фармацевтических компаний для создания таблеток, которые перед приёмом можно растворить в небольшом объёме воды (обычно 5–20 мл), получив суспензию с приятным вкусом. Это отличает диспертаб от обычных таблеток, требующих проглатывания целиком, и от шипучих таблеток, распадающихся за счёт газообразования при реакции кислоты и карбоната.

Ключевые характеристики диспертаба:

• быстрое диспергирование в воде (как правило, в течение 1–3 минут);
• образование мелкодисперсной суспензии без крупных агломератов;
• маскировка горького или неприятного вкуса действующего вещества;
• точность дозирования, сопоставимая с обычными таблетками;
• возможность применения у детей с раннего возраста и у пожилых пациентов.

¶История и происхождение

Технология быстрораспадающихся и диспергируемых таблеток начала активно развиваться в 1980–1990-х годах. Первые коммерческие формы, растворяемые в воде, появились в Европе и были ориентированы на антибиотики для детей — в частности, на амоксициллин. Термин «диспертаб» (от англ. dispersible tablet — «диспергируемая таблетка») закрепился в фармакопейной и клинической практике как обозначение именно таких вододиспергируемых форм.

В дальнейшем концепция была расширена: появились диспергируемые формы противомалярийных, противовирусных, противовоспалительных и кардиологических препаратов. Международные организации, включая Всемирную организацию здравоохранения, включили диспергируемые таблетки в перечни рекомендуемых лекарственных форм для педиатрических схем лечения.

¶Состав и технология

Типичный диспертаб содержит действующее вещество и комплекс вспомогательных компонентов:

Технология производства включает сухое или влажное гранулирование, сушку, калибровку гранул и прямое прессование. Для маскировки вкуса применяют микрокапсулирование, комплексообразование с циклодекстринами или нанесение полимерных оболочек на частицы действующего вещества.

¶Применение

Основные области применения диспертабов:

• Педиатрия — дети часто не способны проглотить обычную таблетку; суспензия легко принимается и дозируется по массе тела.
• Гериатрия — у пожилых пациентов нередко нарушен акт глотания (дисфагия).
• Психиатрия и неврология — при состояниях, сопровождающихся затруднением приёма твёрдых форм.
• Амбулаторная практика — удобство приёма вне дома при наличии воды.

Типичные примеры препаратов в форме диспертаба: амоксициллин, парацетамол, ибупрофен, некоторые противомалярийные и противотуберкулёзные средства.

¶Преимущества и ограничения

К преимуществам относят удобство приёма, гибкость дозирования, быстрое наступление эффекта за счёт ускоренного всасывания и высокую приверженность лечению у детей. Ограничения связаны с необходимостью наличия воды, меньшей стабильностью некоторых действующих веществ во влажной среде, а также с более сложной и дорогостоящей технологией производства по сравнению с обычными таблетками.

¶Отличия от смежных форм

Диспертаб следует отличать от:

• шипучих таблеток — распад за счёт выделения углекислого газа;
• таблеток, диспергируемых в полости рта (ODT) — распадаются в ротовой жидкости без воды;
• жевательных таблеток — требуют механического измельчения зубами;
• порошков и гранул для приготовления суспензии — дозируются в саше, а не прессуются в таблетку.

¶Нормативное регулирование

В фармакопеях разных стран диспергируемые таблетки описываются отдельными статьями с указанием требований к времени диспергирования, размеру частиц суспензии и однородности дозирования. В России такие формы регламентируются Государственной фармакопеей и нормативной документацией производителя. Контроль качества включает испытания на распадаемость, прочность, истираемость и содержание действующего вещества.